Алфлутоп и Кеналог: являются ли эти препараты гормональными

Алфлутоп и Кеналог являются противовоспалительными препаратами, но только Кеналог относится к гормональным лекарствам, так как содержит кортикостероид триамцинолон. Алфлутоп, в свою очередь, представляет собой биологически активную добавку, основанную на компонентах хрящей, и не является гормональным средством.

Цельт, как правило, используется для лечения артритов и других заболеваний суставов, но строго говоря, не относится к гормональным препаратам. Таким образом, из перечисленных лекарств только Кеналог имеет гормональную природу.

Основное активное вещество – триамцинолона ацетонид – 40 мг.

Вспомогательные компоненты:

бензиловый спирт 9,9 мг; натрия хлорид 6,6 мг; кармеллоза натрия 6,3 мг; полисорбат 80 0,4 мг; хлористоводородная кислота, регулирующая pH до 6,15; натрия гидроксид, регулирующий pH до 6,15; вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Это белая суспензия, обладающая слабым запахом бензилового спирта.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероид (ГКС) подавляет выброс интерлейкина-1,2 и гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Обладает противовоспалительными, противоаллергическими, десенсибилизирующими, противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессивными свойствами.

Тормозит выделение адренокортикотропного гормона и бета-липотропина гипофизом, однако уровень бета-эндорфина остается неизменным. Уменьшает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Увеличивает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов за счёт усиленной выработки эритропоэтина.

Связывается со специфическими цитоплазматическими рецепторами, формируя комплекс, который проникает в ядро клетки. Индуцированная мРНК способствует синтезу белков (в том числе липокортина), которые обеспечивают клеточные эффекты. Липокортин ингибирует фосфолипазу А2, подавляет выброс арахидоновой кислоты и замедляет синтез эндоперекисей, простагландинов и лейкотриенов, играющих важную роль в воспалении.

В отношении белкового обмена: снижает уровень белка в плазме (особенно глобулинов), увеличивает соотношение альбумин/глобулин, улучшает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышцах.

Липидный обмен: повышает синтез полиненасыщенных жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: ускоряет усвоение углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к увеличению поступления глюкозы из печени в кровоток; увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что активирует глюконеогенез.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду, стимулирует выведение калия (в связи с минералокортикостероидной активностью), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ и увеличивает его выведение почками.

Противовоспалительные свойства основаны на снижении выброса медиаторов воспаления эозинофилами; активизации липокортинов и уменьшении количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; снижении проницаемости капилляров; стабилизации клеточных мембран, особенно лизосом.

Противоаллергический эффект связан с подавлением синтеза и выброса медиаторов аллергии, замедлением высвобождения гистамина и других активных веществ из сенсибилизировавшихся тучных клеток и базофилов, уменьшением количества базофилов в крови, торможением развития лимфоидной и соединительной ткани, а также снижением численности Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток и чувствительности эффекторных клеток к аллергенам. Однако, в случаях обструктивных заболеваний дыхательных путей, эффект в значительной мере обусловлен торможением воспалительных процессов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя бронхов и торможением эрозии и десквамации слизистой. Действие усиливает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижая вязкость слизи за счет уменьшения её продукции.

Противошоковые и антитоксические свойства обуславливаются подъемом артериального давления (в результате увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности адренорецепторов, а также сосудосуживающими эффектами), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами и активацией печеночных ферментов, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивное действие связано со снижением выброса цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) лимфоцитами и макрофагами. Это также замедляет соединительнотканные реакции при воспалении и уменьшает вероятность формирования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении вещество медленно, но полностью абсорбируется. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. Метаболизм происходит в печени через 6-бета-гидроксилирование до неактивных метаболитов, частично В почках. Выводится почками в форме неактивных метаболитов.

После внутримышечной инъекции максимальный эффект достигается через 24–48 часов, продолжительность действия варьируется от 1 до 6 недель при внутримышечном введении и несколько недель при введении в сустав.

Показания к применению

• аллергические недуги: в том числе сезонный и круглогодичный аллергический ринит, бронхиальная астма, атопический и контактный дерматит, аллергические реакции на медикаменты, сывороточная болезнь и острый неинфекционный отек гортани, предотвращение поздних стадий анафилактических реакций
• ревматические заболевания: тяжелая форма ревматоидного артрита (в сочетании с противоревматическими средствами замедленного действия), острая подагра, неспецифический анкилозирующий спондилит, бурсит, эпикондилит, посттравматический остеоартрит, псориатический артрит и синовит при остеоартрите

• дерматологические расстройства: буллезный герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, тяжелая форма мультиформной эритемы, различные тяжелые формы псориаза, себорейный дерматит, экзема, атопический дерматит, дискоидная волчанка, контактный дерматит, очаговая алопеция, пузырчатка и другие острые и хронические дерматозы
• глазные заболевания: аллергический конъюнктивит, аллергические маргинальные язвы роговицы, воспаление переднего сегмента глаза, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, опоясывающий герпес, пузырчатка глаз, ирит и иридоциклит, кератит, ретробульбарный неврит и симпатическая офтальмия
• заболевания эндокринной системы: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, гиперкальциемия, связанная с раком, негнойный тиреоидит, болезнь Аддисона
• желудочно-кишечные расстройства: регионарный энтерит (болезнь Крона) и язвенный колит в период обострений
• респираторные патологии: аспирационная пневмонита, эмфизема легких, бериллиоз, синдром Леффлера, лимфогранулематоз и диссеминированный туберкулез

• туберкулезный менингит, обострение рассеянного склероза (снижает продолжительность обострения, не останавливая прогрессирование заболевания)

Не применяйте для внутривенного введения!

Требования к дозировке определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и ответной реакции больного. Для контролирования состояния в процессе лечения, следует применять низкие дозы кортикостероидов и, при возможности, снижение дозы должнопроисходить постепенно.

При местном введении доза должна определяться с учетом размеров сустава, характеристик болезни и реакции пациента. Терапевтический эффект обычно проявляется через две-три недели. Тем не менее, для достижения окончательного результата может потребоваться более шести недель лечения.

Кеналог® 40 можно вводить внутримышечно в дозах от 40 до 80 мг.

Рекомендуемая начальная дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет

При необходимости возможно применение одной дозы от 100 до 120 мг. Рекомендуемая начальная дозировка для внутримышечного введения детям от 6 до 12 лет — 0,03-0,2 мг/кг с интервалом 1-7 дней.

Кеналог® 40 зачастую может заменить начальное пероральное лечение.

Препарат следует вводить глубоко в ягодичную мышцу!

Ожидается, что одной внутримышечной дозы хватит на срок от 4 до 7 дней и даже до 3-4 недель. Единичная доза в диапазоне 40-60 мг может обеспечить длительный симптоматический эффект в течение сезона у пациентов с сенной лихорадкой или астмой, вызванной пыльцой.

Такой способ применения может привести к положительным результатам, например, при астме, однако возможно возникновение побочных эффектов, таких как повышенная температура, особенно при длительном применении кортикостероидов.

Кеналог® 40 вводится в сустав для снятия боли и воспаления при ревматоидном артрите, подагре (подагрический артрит), псориатическом артрите и остеоартрите.

Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости чрезмерного перегружения суставов после симптоматического улучшения. Многократные введения внутрисуставных инъекций в течение длительного периода времени могут вызвать серьезные разрушения сустава и некроз кости.

Стандартные дозы для внутрисуставного введения Кеналог® 40 для взрослых колеблются от 5 до 10 мг для мелких суставов и от 20 до 60 мг для крупных суставов. Однако для малых суставов применяются также дозы от 6 до 10 мг на инъекцию и 40 мг на инъекцию для крупных суставов.

При инъекциях в несколько суставов общая доза не должна превышать 80 мг триамцинолона ацетонида. Интервал между внутрисуставными инъекциями должен составлять не менее одной недели.

Рекомендуемая начальная доза Кеналог® 40 для детей от 12 до 18 лет составляет от 2,5 мг до 40 мг. В зависимости от клинической реакции дозировки могут быть увеличены.

Кеналог® 40 также можно использовать локально для облегчения боли при бурсите и тендосиновите. С учётом риска разрывов сухожилий, следует быть осторожным при введении в пространство между оболочкой сухожилия и самим сухожилием, чтобы не повредить структуру сухожилия. Дозировка определяется с учетом размера сустава или синовиального пространства и степени воспалительного процесса.

Такое применение предполагает введение в очаг патологии.

Дозы инъекции Кеналог® 40 непосредственно в зону патологического изменения, составляют от 5 мг до 10 мг, разделенные на соответствующие

дозы зависит от размеров пораженного участка.

Начальная дозировка, рекомендованная для подростков в возрасте от 12 до 18 лет, варьируется от 2,5 мг до 40 мг. В зависимости от ответа на терапию, дозы могут быть корректированы. Обычно, при обширных патологических изменениях требуется несколько инъекций, причем они проводятся в меньших дозах непосредственно в место введения. Как правило, достаточно провести 2-3 инъекции с интервалом в 2-3 недели. Инъекции в область патологии подходят для лечения крупных поражений, таких как псориаз и очаговая алопеция.

Если нет серьезных медицинских показаний, использование Кеналог® 40 для внутримышечных инъекций детям младше 6 лет, а Внутрисуставных или инъекций в пораженные области для детей младше 12 лет, не рекомендуется.

Во время лечения необходимо внимательно контролировать рост и развитие ребенка.

Проблемы с функцией почек

Коррекция дозы не требуется.

Проблемы с функцией печени

При выраженной печеночной недостаточности лечение следует начинать с половины обычной дозы, так как у таких пациентов влияние кортикостероидов может быть усиленным.

Приготовление инъекционного раствора

Для приготовления раствора для инъекций для местного введения препарат нужно развести водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида. Перед инъекцией, триамцинолон может быть разведен 1-2% раствором лидокаина гидрохлорида или 1% раствором прокаина гидрохлорида. Кеналог® 40 не должен смешиваться с растворами или местными анестетиками, содержащими консерванты. Раствор должен быть использован немедленно, а неиспользованная порция уничтожена. Во избежание местной мышечной атрофии препарат должен вводиться в ягодичную мышцу глубоко.

Перед применением ампулу необходимо тщательно встряхнуть.

Побочные действия

• охриплость, раздражение и сухость в горле (после использования ингаляторов с кортикостероидами)
• сухость во рту
• угреподобные высыпания, гематомы, экхимозы, покраснение лица, атрофия кожи, повышенный рост волос, затрудненное заживление ран, потливость, стрии, телеангиэктазии и истончение кожи
• миопатия, остеонекроз, остеопороз (максимальная потеря костной массы наблюдается в первые полгода терапии)
• задержка натрия в организме приводит к гипокалиемии, угнетению функции надпочечников, синдрому Кушинга, замедлению роста у детей, возникновению диабета и гипогликемии
• изменения менструального цикла и вазомоторные симптомы

• повышение общего уровня холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов
• головные боли, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга)
• задняя подкапсулярная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва и отек зрительного нерва (взаимосвязанный с псевдоопухолью мозга)
• пептические язвы двенадцатиперстной кишки и желудка

• кандидоз ротоглотки
• успокаивающий эффект, депрессия, бессонница, изменения в личности, мания

• агранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения
• легочный туберкулез
• поровирия
• галлюцинации (обычно происходят в первую или вторую неделю лечения), психозы (симптомы могут варьироваться от шизофрении до мании или делирия)

• ухудшение работы сердца
• дерматит
• септический некроз костей, вызванный инфекцией (особенно у пациентов с системной красной волчанкой и ревматоидным артритом)
• асептический некроз, локальное изменение цвета кожи, кожная атрофия, местные повреждения сухожилий
• аллергические реакции (включая кожные высыпания, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, затрудненное дыхание и анафилаксии)

В случае возникновения серьезных побочных эффектов, терапию следует прекратить.

Показания:

Системное лечение

— В качестве кратковременной дополнительной терапии посттравматического остеоартрита, синовита, остеоартрита, ревматоидного артрита, острого и подострого бурсита, эпикондилита, острого неспецифического теносиновита, острых приступов подагры, псориатического артрита, анкилозируюгцего спондилита, ювенильного ревматоидного артрита;

— при обострениях или как поддерживающая терапия при системной красной волчанке, остром ревматоидном кардите;

— пемфигоид, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз;

— тяжелые аллергические реакции: аллергический ринит, бронхиальная астма, отек Квинке, контактный дерматит, атопический дерматит, реакции на лекарства и сыворотки, укусы насекомых;

— тяжелые хронические аллергические и воспалительные заболевания глаз: герпес, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента;

— заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз, бериллиоз, аспирационная пневмония.

Местное лечение

Внутрисуставное или околосуставное введение, а также инъекции во влагалище сухожилий применяются как дополнительная кратковременная терапия при синовите, остеоартрите, ревматоидном артрите, остром и подостром бурсите, острых приступах подагры, эпикондилите, остром неспецифическом теносиновите, посттравматическом остеоартрите.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— острые системные вирусные, бактериальные или грибковые инфекции;

— глюкокортикостероид-индуцированная проксимальная миопатия в анамнезе;

— инъекции в нестабильные суставы;

— при внутримышечном введении — идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

— вакцинация во время лечения;

— возраст до 12 лет (внутримышечное введение).

Способ применения и дозы

При полиостеоартрозе и остеохондрозе препарат вводится глубоко внутримышечно (в/м) — по 1 мл в день, курс терапии составляет 20 инъекций (по 1 инъекции в день в течение 20 дней) или по 2 мл через день, курс лечения составляет 10 инъекций (по 1 инъекции через день в течение 20 дней).

При преимущественном поражении крупных суставов — по 1–2 мл в каждый сустав с интервалом 3–4 дня, внутрисуставно. Всего на курс — 5–6 инъекций в каждый сустав.

Возможно комбинация внутрисуставного и в/м методов введения.

Курс лечения рекомендуется повторить через 6 месяцев после консультации специалиста.

Побочные действия

Реже возникают зудящий дерматит, покраснение кожи и жжение в месте инъекции, кратковременные миалгии; очень редко — анафилактические реакции; частота неизвестна — при внутрисуставных инъекциях может наблюдаться временное усиление болевого синдрома.

До настоящего времени не выявлено.

Противопоказания

• Туберкулез глаз.
• Вирусные, бактериальные и грибковые инфекции глаз.
• Первичная глаукома.
• Повреждения роговицы с нарушением эпителиального покрытия.
• Детский возраст.

• По ощущениям жара, акне, истончение кожи, волдыри, изменение пигментации, усиление роста волос (при местном применении).
• Луноподобное лицо, атрофия надпочечников, мышечная слабость, синдром Кушинга, атрофия костной ткани, диабет, нарушения менструального цикла, импотенция, склонность к кровотечениям, увеличенный рост волос, акне, васкулиты, выделение калия, синдром отмены, подавление иммунной системы, риск язвообразования, головные боли, глаукома, тромбообразование, повышенная потливость (при системном использовании).
• Местные аллергические реакции — крапивница, зуд.
• Изменения в лабораторных показателях.

Передозировка

Выражается в виде тошноты, рвоты, ощущения эйфории, возбуждения, проблем со сном. При хронической передозировке возможны гипертензия, задержка жидкости, мышечная слабость и угнетение синтеза гормонов коры надпочечников.

Симптоматическое лечение с постепенным снижением дозировки и полной отменой препарата.

Алфлутоп

Стимулятор тканевой репарации естественного происхождения.

В 1 мл препарата содержится: активный компонент — биоактивный концентрат из мелкой морской рыбы* — 0.1 мл. * — биоактивный концентрат из мелкой морской рыбы: Килька (Sprattus sprattus sprattus), черноморский мерланг (Odontogadus merlangus euxinus), черноморский пузонок (Alosa tanaica nordmanni), черноморский анчоус (Engraulis encrassicholus ponticus), полученный путем экстракции с последующей депротеинизацией и делипидизацией. Вспомогательные вещества: фенол — до 0.005 г, вода для инъекций — до 1 мл.

Раствор для инъекций. Упаковка по 1 мл или 2 мл в ампулах из темного стекла с белым кольцом излома или по 2 мл в преднаполненных шприцах вместимостью 2,25 мл из бесцветного стекла. На каждую ампулу или преднаполненный шприц наклеивается этикетка. В упаковке 5 ампул в ячейковой полимерной упаковке с алюминиевым покрытием или один преднаполненный шприц в ячейковой полимерной упаковке с алюминиевым или бумажно-полиэтиленовым покрытием. Упаковка может содержать 2 (ампулы по 1 мл) или 1 (ампулы по 2 мл) ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонной упаковке, либо 5 (преднаполненные шприцы по 2 мл) ячейковых упаковок с аналогичным количеством одноразовых игл вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 °С.