Офлоксацин для чего назначают

Офлоксацин — антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий к группе фторхинолонов. Его назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как бактериальные инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей.

Кроме того, офлоксацин может применяться при лечении инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, и в некоторых случаях используется для профилактики инфекционных заболеваний. Важно помнить, что его назначение должно осуществляться врачом с учетом характера инфекции и индивидуальных особенностей пациента.

Назначение офлоксацина

Офлоксацин обладает бактерицидными свойствами благодаря ингибированию ДНК-гиразы, что приводит к сбоям в процессе репликации ДНК у микроорганизмов и их гибели. Данный препарат эффективен против широкого спектра микробов, включая те, которые резистентны к другим антибиотикам, в частности, штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Офлоксацин действует на грамположительные организмы, такие как Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis, а также на большинство грамотрицательных аэробов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазы штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila и другие.

Состав

В одной таблетке содержится 200 или 400 мг офлоксацина, в дополнение к кукурузному крахмалу, МКЦ, тальку, магния стеарату, поливинилпирролидону и аэросилу.
В 100 мл раствора присутствует 200 мг активного компонента, а также натрия хлорид и вода в качестве вспомогательных веществ.
В 1 грамме мази объемом 0,3 г активного вещества представляет собой сочетание нипагина, вазелина и нипазола.

Мазь фасуется в тубы объемом 3 г или 5 г;
Таблетки имеют оболочку и представлены в дозировках по 200 и 400 мг;
Раствор для инфузий доступен в емкостях по 100 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Является ли офлоксацин антибиотиком? Этот препарат представляет собой антибактериальное средство из класса фторированных хинолонов, отличающихся от традиционных антибиотиков как по структуре, так и по происхождению. Фторхинолоны не встречаются в природе, в отличие от антибиотиков, которые являются продуктами естественного происхождения.

Его бактерицидные свойства объясняются блокировкой фермента ДНК-гиразы, что нарушает процессы синтеза ДНК и клеточного деления, изменяет клеточную стенку и цитоплазму, в итоге приводя к гибели микроорганизмов. Введение атома фтора в хинолин значительным образом увеличивает спектр его антимикробной активности, делая его эффективным против штаммов, имеющих резистентность к антибиотикам и продуцирующих бета-лактамазы.

Офлоксацин активен против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, хламидий, уреаплазм, микоплазм и гарднерелл. Он также подавляет рост микобактерий, вызывающих туберкулез, однако не влияет на Treponema pallidum. Развитие резистентности микроорганизмов происходит медленно, и наблюдается выраженный постантибиотический эффект.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат хорошо абсорбируется, обеспечивая биодоступность примерно 96%. Лишь небольшая доля средства связывается с белками. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 час, и офлоксацин хорошо распределяется по тканям, органам и жидкостям, включая клетки. Значительные уровни препарата фиксируются в слюне, мокроте, легких, миокарде, слизистой оболочке кишечника, костях, тканях предстательной железы, а В женских половых органах и коже.

Офлоксацин способен легко проникать через различные барьеры, в том числе в спинномозговую жидкость. В печени происходит метаболизация около 5% от общей дозы. Период полувыведения составляет 6-7 часов, при многократном введении ярко выраженной кумуляции не наблюдается. Препарат выводится в основном почками (80-90%) и в меньшей степени с желчью. При почечной недостаточности период полувыведения может увеличиваться.

Также, при нарушениях функции печени, возможно замедление выведения препарата из организма.

Офлоксацин, таблетки покрытые оболочкой 200 мг, №10

Фармакологические действия данного противомикробного средства из группы фторхинолонов широко признается. Бактерицидные свойства офлоксацина обеспечиваются блокадой фермента ДНК-гиразы в клетках бактерий. Этот препарат демонстрирует высокую активность против большинства грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), а также Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila и Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp. Качественные результаты тоже наблюдаются в отношении некоторых грамположительных микробов (в частности, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., особенно бета-гемолитических стрептококков). Умеренная чувствительность к офлоксацину отмечается у Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Анаэробные бактерии в основном не проявляют чувствительности к офлоксацину (исключая Bacteroides ureolyticus). Это средство устойчимо к действию бета-лактамаз. Фармакокинетика офлоксацина характеризуется быстрым и полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Пища незначительно нарушает степень абсорбции, но может замедлить ее скорость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа, связывание с белками составляет 25%.

Офлоксацин широко распространяется по тканям и жидкостям организма, включая органы мочевыделительной системы, половые органы, предстательную железу, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости и кожу. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде (около 80% в течение первого суток).

Концентрация офлоксацина в моче значительно превышает минимально подавляющую концентрацию (МПК90) для многих бактерий после приема последней дозы (300 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 дней). Небольшая доля активного вещества (около 4%) выводится с калом.

Период полувыведения составляет около 6 часов. У пожилых пациентов с клиренсом креатинина в среднем 50 мл/мин возможное увеличение периода полувыведения до 13,3 часов.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы возможны: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, снижение аппетита, сухость во рту, метеоризм, дисфункции ЖКТ, запоры; в редких случаях могут возникать нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, окровавления из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов (включая ГГТ и ЛДГ), а также увеличение билирубина в сыворотке крови. Со стороны нервной системы могут возникать бессонница, головокружение, утомляемость, сонливость, повышенная нервозность; в редких случаях — судороги, тревожность, когнитивные расстройства, депрессивные состояния, необычные сны, эйфория, галлюцинации, парестезии, обмороки, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психозы, паранойя, фобии, агитация, агрессивное поведение, эмоциональная неустойчивость, периферическая невропатия, атаксия, координационные нарушения и обострение экстрапирамидных симптомов, речевые расстройства.

Аллергические реакции могут проявляться кожными высыпаниями, зудом; в редких случаях возможен ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит. Со стороны половой сферы у женщин могут наблюдаться зуд наружных половых органов, вагинит, выделения из влагалища; в редких случаях — жжение, раздражение, боли и высыпания в области половых органов, дисменорея, меноррагия, метроррагия, вагинальный кандидоз.

С сердечно-сосудистой стороны могут быть редкие проявления: остановка сердца, отеки, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, вазодилатация, церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия. В системе мочевыделения могут возникать: дизурия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, анурия, полиурия, образование камней в почках, почечная недостаточность, нефрит, гематурия, альбуминурия, кандидурия.

С костно-мышечной стороны: артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, обострение миастении встречаются реже. В метаболических проявлениях могут наблюдаться жажда, уменьшение веса, гипергликемия или гипогликемия (особенно у больных с диабетом на инсулине или пероральных гипогликемических препаратах), ацидоз, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в сыворотке.

По части дыхательной системы могут появляться: кашель, выделения из носа, остановка дыхания, диспноэ, бронхоспазм, стридор — все это также является редким явлением. Со стороны органов чувств возможны: ухудшение слуха, тиннитус, двойное зрение, нистагм, нарушения четкости зрения, изменения восприятия вкуса и обоняния, фотосенситивность. Дерматологические реакции могут включать редкие случаи фотосенсибилизации, гиперпигментации, пузырьковых высыпаний.

В системе кроветворения редкие осложнения могут проявляться анемией, кровотечениями, панцитопенией, агранулоцитозом, лейкопенией, обратимым угнетением костномозгового кроветворения, тромбоцитопенией, тромбоцитопенической пурпурой, петехиями, экхимозами и увеличением протромбинового времени. Также стоит отметить прочие проявления: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры, болевые ощущения в мышцах; в редких случаях могут возникнуть астения, озноб, общее недомогание, носовые кровотечения и повышенное потоотделение.

Применение во время беременности и лактации строго запрещено. При нарушениях функции печени следует применять с осторожностью, не превышая суточную дозу 400 мг.

Общая информация

При нарушениях функции почек тоже требуется осторожность. Применение у детей и подростков младше 18 лет запрещено. У пожилых людей необходимо учитывать состояние работы почек при назначении препарата.

Важно применять с осторожностью в случае нарушения функции печени и почек. В период лечения необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. При длительном применении следует регулярно отслеживать функции почек, печени и показатели периферической крови.

При назначении офлоксацина важно обеспечить надлежащую гидратацию, а также избегать воздействия ультрафиолетовых лучей. В клинических испытаниях не выявлен мутагенный потенциал этого препарата, однако длительные исследования его канцерогенности не проводились.

Исследования на молодых животных различных видов показали, что офлоксацин может вызывать артропатию и остеохондроз. Эффективность и безопасность лекарственного средства для детей и подростков до 18 лет не была установлена.

Что касается управления транспортными средствами и работы с механизмами, офлоксацин нужно применять с осторожностью у пациентов, чья деятельность требует высокой концентрации внимания и быстрой реакции. Лекарственная совместимость При сопутствующем использовании с антацидами, содержащими алюминий, магний или кальций, а также с сукральфатом и препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, есть вероятность ухудшения абсорбции хинолонов, что приводит к снижению их концентрации в организме.

Не следует принимать эти средства в течение 2 часов до или после приема офлоксацина. При совместном применении с НПВС возрастает риск возбуждающего действия на центральную нервную систему и судорог. Также при сочетании с теофиллином может увеличиваться его содержание в крови, включая состояние равновесия, а также повышаться период полувыведения, что может спровоцировать побочные эффекты, связанные с теофиллином. При совмещении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом наблюдается аддитивное действие.

Побочные эффекты и передозировка

В целом препарат переносится хорошо, и серьезные побочные явления возникают достаточно редко. Наиболее частые жалобы пациентов включают:

Легкое жжение и зуд в глазах после закапывания.
Покраснение слизистой, возможно, с легкой болью.
Нечёткое зрение сразу после процедуры.
Кожные высыпания вокруг глаз.
Слезотечение и повышенная чувствительность к свету.

Обычно все эти эффекты проходят в течение 5-10 минут. Если покраснение глаз сохраняется дольше, это может свидетельствовать о непереносимости препарата, в этом случае следует прекратить закапывание и обратиться к врачу.

При правильном использовании риск передозировки низкий. В случае случайного попадания большого количества офлоксацина в глаза, их нужно сразу промыть под водой.

Если возникают стойкие побочные эффекты, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Специалист может пересмотреть схему лечения.

при простатите, пиелонефрите, орхите, эпидидимите
при инфекциях органов малого таза
при цистите и инфекциях мочевыводящих путей
в качестве альтернативы другим противомикробным средствам, если:

острый синусит
обострение хронического бронхита
внебольничная пневмония
инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов

язвы роговицы
конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит
даркоцистит
ячмень
хламидийные инфекции глаз
профилактика и лечение бактериальных инфекций глаз после травм и операций
наружный или хронический гнойный средний отит
наружный или острый средний отит у детей в возрасте от 1 до 11 лет с установленной тимпаностомической трубкой

Микроорганизмы, чувствительные или нечувствительные к офлоксацину

Офлоксацин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp.

(включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia spp.

(включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Cutibacterium acnes, Brucella spp. В той или иной степени чувствительны к офлоксацину: Helicobacter pylori, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile, Nocardia asteroides и другие. Не действует на Treponema pallidum.

Предупреждение FDA о серьезных побочных эффектах фторхинолонов

В 2016 году FDA выпустило предупреждение о том, что фторхинолоны, такие как: ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин и офлоксацин, имеют высокую вероятность возникновения серьезных побочных эффектов при системном использовании, в том числе: воспаление и разрыв сухожилий, онемение, мышечную слабость, боль в мышцах и суставах, отеки, а также психоневрологические расстройства, включая тревожность и депрессию, а также другие осложнения, такие как тяжелая диарея.

FDA утверждает, что риски применения фторхинолонов для лечения острых синуситов, бронхитов и неосложненных инфекций мочевыводящих путей чаще всего превышают потенциальную пользу. Однако подчеркивается, что в случаях, таких как лечение сибирской язвы, чумы и бактериальной пневмонии, польза от использования фторхинолонов не вызывает сомнений.

FDA настаивает на необходимости общего снижения потребления фторхинолонов.

Использование офлоксацина в период беременности и грудного вскармливания

Беременным женщинам офлоксацин разрешено применять только в самых крайних случаях, так как он проникает через плаценту. По классификации FDA препарат имеет категорию C (в экспериментах на животных выявлено негативное влияние на плод, однако для женщин в положении проведено недостаточно исследований, чтобы оценить риски и пользу).

Применение офлоксацина кормящими матерями возможно под наблюдением за ребенком на предмет возможных негативных эффектов его воздействия на желудочно-кишечную систему, таких как диарея или молочница; рекомендуется избегать грудного вскармливания в течение 4-6 часов после приема препарата матерью, что уменьшает уровень воздействия на младенца, так как офлоксацин может выделяться в грудное молоко.
Запрещено использование офлоксацина матерями, которые кормят грудью.
Необходимо оценить, стоит ли прекращать грудное вскармливание или продолжать прием офлоксацина, учитывая его важность для матери.

Торговые наименования лекарств, содержащих офлоксацин

На территории России разрешены к использованию такие препараты, содержащие действующее вещество офлоксацин: Ашоф, Веро-Офлоксацин, Глауфос, Данцил, Заноцин, Заноцин ОД, Зофлокс, Офло, Офлокс, Офлоксабол, Офлоксацин, Офлоксацин ДС, Офлоксацин Зентива, Офлоксацин-Промед, Офлоксацин Протекх, Офлоксацин Сандоз, Офлоксацин-СОЛОфарм, Офлоксацин-Тева, Офлоксацин ШТАДА, Офлоксацин-OBL, Офлоксин, Офлоксин 200, Офломак, Офлоцид, Офлоцид форте, Рофло, Таривид, Тариферид, Тарицин, Флоксал, Унифлокс.

В США препараты с офлоксацином представлены под брендами: Floxin, Floxin I.V.