Гинестрил не является гормональным препаратом. Это лекарственное средство, содержащее активное вещество, которое относится к группе антагонистов прогестерона и используется, в частности, для лечения различных заболеваний, связанных с нарушениями в репродуктивной сфере.
В отличие от гормональных препаратов, Гинестрил воздействует на рецепторы, не заменяя или не добавляя гормоны в организм, а блокируя их действие, что позволяет корректировать определённые патологические состояния без увеличения уровня гормонов в крови.
Гинестрил ® (Gynestril)
Препарат представлен в виде таблеток, которые имеют светло-желтый окрас с легким зеленоватым налетом, плоскоцилиндрической формы и с фаской по краям.
| 1 таб. | |
| мефипристон | 50 мг |
Вспомогательные ингредиенты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, картофельный крахмал, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, стеарат магния.
Упаковка: по 10 штук в ячейковых контурных упаковках (3) в картонных пачках.
Характеристика действующих веществ препарата «Мифепристон»
Это синтетическое стероидное средство с антигестагенной активностью. Оно блокирует эффект прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов, не обладая при этом гестагенной активностью, и проявляет антагонизм к глюкокортикоидам (за счет конкуренции за рецепторы).
В зависимости от фазы менструального цикла препарат может усиливать сокращения миометрия, активируя выделение интерлейкина-8 в хориодецидуральных клетках и повышая реакцию миометрия на простагландины (для усиления эффекта используется в сочетании с синтетическими аналогами простагландинов), что приводит к отделению децидуальной оболочки и выведению плодного яйца. Кроме того, он предотвращает овуляцию, изменяет состояние эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Половые гормоны, особенно прогестерон, играют ключевую роль в развитии лейомиомы матки. Блокировка прогестероновых рецепторов может способствовать не только замедлению роста опухоли, но и уменьшению размеров миоматозных узлов и самой матки.
Показания к применению
Гинестрил ® применяется для медицинского аборта на ранних сроках беременности (до 63 дней) в комбинации с простагландинами. Также препарат может использоваться для лечения миомы матки, особенно у женщин, которые хотят сохранить репродуктивную функцию.
Способ применения
Таблетка Гинестрил ® принимается внутрь, запивая небольшим количеством воды. Рекомендованная доза для медицинского аборта составляет 1 таблетка (50 мг) в первый день, затем после 24-48 часов назначается простагландин для завершения абортивного процесса.
Противопоказания
Препарат противопоказан при непереносимости компонентов, наличие хронических заболеваний печени и почек, а также при экстрагенитальных заболеваниях. Не следует принимать Гинестрил ® во время беременности и кормления грудью без консультации с врачом.
Побочные эффекты
Некоторые возможные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, головную боль, диарею, нарушения менструального цикла и кровотечения. В случае возникновения серьезных побочных реакций (например, сильное кровотечение) следует немедленно обратиться к врачу.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Что собой представляет «Гинестрил»?
«Гинестрил» — это гормональный препарат в форме таблеток для перорального приема. Его активным компонентом является мифепристон — синтетическое стероидное антигестагенное вещество, которое повышает сокращительную активность миометрия и блокирует действие прогестерона на рецепторном уровне. Таким образом, «Гинестрил» может останавливать развитие миоматозных узлов, причиной которых часто является избыток прогестерона. Мифепристон способен оказывать положительное воздействие на лейомиомы, подавляя размножение клеток и запускает процесс их апоптоза, что замедляет рост новообразований.
- Интрамуральные миоматозные узлы не более 3 см в диаметре;
- Субсерозные миоматозные узлы диаметром до 3 см;
- Помощь в послеоперационный период;
- Контрацепция после незащищённого полового акта;
- Прерывание беременности на ранних стадиях.
Препарат также может быть использован в составе комплексной терапии заболеваний, связанных с гормональным дисбалансом. Важно отметить, что «Гинестрил» должен назначаться исключительно врачом, после проведения необходимых обследований и анализов. Основные показания к применению включают случаи, когда пациентка имеет высокий риск осложнений, связанных с миомами, или если наблюдаются симптомы, такие как обильные менструации и боли в области таза.
Перед началом лечения важно обсудить с врачом возможные побочные эффекты, такие как тошнота, головные боли, реакции со стороны пищеварительной системы и другие. Препарат противопоказан при наличии некоторых заболеваний, таких как тяжелые формы недостаточности печени или почек, а В случае наличия противопоказаний к прерыванию беременности. Пациентки должны соблюдать рекомендации врача и регулярно проходить контрольные обследования для оценки эффективности терапии.
Противопоказания:
- Аллергические реакции на мифепристон или вспомогательные вещества;
- Субмукозные миоматозные узлы;
- Беременность и грудное вскармливание;
- Злокачественные опухоли матки;
- Злокачественные опухоли молочной железы;
- Проблемы со свёртываемостью крови;
- Интрамуральные или субсерозные миоматозные узлы более 3 см;
- Серьёзные экстрагенитальные заболевания;
- Гиперплазия эндометрия;
- Порфирия;
- Рубцы на матке;
- Долгосрочный прием кортикостероидов;
- Недостаточность почек и/или печени.
Показания
Лечение лейомиомы матки, размером до 12 недель беременности.
- Чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
- Недостаточность надпочечников;
- Длительная терапия глюкокортикостероидами;
- Острая или хроническая недостаточность почек и/или печени;
- Порфирия;
- Нарушения гемостаза (включая предыдущее лечение антикоагулянтами);
- Воспалительные заболевания половых органов;
- Серьёзные экстрагенитальные патологии;
- Субмукозное расположение миоматозных узлов;
- Лейомиома матки, превышающая 12 недель беременности;
- Опухоли яичников;
- Гиперплазия эндометрия;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- История тромбообразования или инсульта.
С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких; бронхиальная астма; высокая артериальная гипертензия; нарушения сердечного ритма; хроническая сердечная недостаточность.
Перед началом лечения необходимо провести полное клиническое обследование пациентки, учитывая все факторы риска и противопоказания. Обратите внимание на возможность взаимодействия с другими медикаментозными средствами, так как это может повлиять на эффективность терапии.
Важно также информировать пациенток о потенциальных побочных эффектах лечения, таких как тошнота, головные боли и возможные изменения в менструальном цикле. Рекомендовано регулярное наблюдение у врача для контроля состояния и адаптации лечения при необходимости.
Применение во время беременности и кормления грудью
Гинестрил ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Употребляется внутрь, по одной таблетке (50 мг) один раз в день. Длительность курса — 3 месяца.
Сроки медикаментозного прерывания беременности с использованием Гинестрила
Препараты на основе мифепристона применяются во всем мире гинекологами для медикаментозного прерывания беременности на срок до 63 дней (9 недель) с момента последней менструации. Согласно данным ВОЗ, это максимально допустимый срок, когда аборт безвреден для здоровья и препараты остаются эффективными.
В России врачи выполняют эту процедуру вплоть до 6 недель, полагая, что на более поздних сроках увеличиваются риски для здоровья женщины. Также было замечено, что на сроке более 7 недель медикаментозный аборт часто требует дополнительно вакуумного вмешательства из-за неполного выхода плодного яйца.
Отличия Гинестрила от аналогичных препаратов на основе мифепристона
Содержание основного действующего вещества, мифепристона, в аналогах Гинестрила — таких как Мифегин, Миропристон, Мифепристон — значительно выше, тогда как одна таблетка Гинестрила содержит 50 мг антигестагенного компонента. Это обуславливает более сильное действие аналогов, но также наносит большую гормональную нагрузку на женский организм.
Если рассматривать риски неэффективного выхода плодного яйца и гормональной нагрузки, то второй вариант является менее опасным для здоровья. При внимательном соблюдении схемы приема препарата, восстановление произойдет, в то время как последствия от выскабливания предсказать сложно.
Гинестрил редко используется как основное средство для медикаментозного прерывания беременности. До 2015 года он применялся в России и СНГ исключительно для лечения миомы матки. Однако в 2015 году Гинестрил был исключен из Национальных клинических рекомендаций Минздрава России из-за возможных побочных эффектов при применении для лечения миомы.
Низкий уровень мифепристона может способствовать разрастанию эндометрия, препятствуя его способности принять и зафиксировать оплодотворённую яйцеклетку. Но при лечении миомы эта особенность препарата Гинестрил приводит к гиперплазии эндометрия — избыточному увеличению внутреннего слоя матки. Миоматозные узлы снижались в размере, но эффект не был постоянным, проявлялись и другие нежелательные воздействия. Тем не менее, Гинестрил зарекомендовал себя как эффективное средство для медикаментозного прерывания беременности, в частности в комбинации с другими медикаментами.
Гинестрил®: показания, противопоказания, побочные эффекты
Противопоказания
Беременность, период лактации; высокая чувствительность к мифепристону или его вспомогательным веществам; недостаточность надпочечников, длительное лечение глюкокортикостероидами, острая либо хроническая недостаточность почек и/или печени, порфирия, расстройства гемостаза (включая предшествующее применение антикоагулянтов), воспаления половых органов, серьёзные экстрагенитальные проблемы, субмукозные миоматозные узлы; лейомиома матки более 12 недель беременности; опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.
С осторожностью
Хронические обструктивные легочные заболевания, астма, высокая артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность.
Беременность и кормление
Препарат Гинестрил® противопоказан для применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Фертильность
Данных нет.
Рекомендации по приему
Препарат принимается внутрь, по одной таблетке (50 мг) раз в день.
Срок лечения — 3 месяца.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, которые могут возникнуть на фоне приема мифепристона, находятся в категории «частота неизвестна» (по рекомендациям ВОЗ трудно оценить частоту на основе имеющихся данных): сбои менструального цикла, аменорея, олигоменорея, боль и дискомфорт внизу живота, головные боли, тошнота, рвота, диарея, головокружение, повышение температуры, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница), острый генерализованный экзантематозный пустулез, проста гиперплазия эндометрия (обратимая после окончания лечения мифепристоном).
Передозировка
Прием мифепристона в дозах до 2 грамм, как правило, не вызывает нежелательных эффектов. В случае передозировки может наблюдаться недостаточность надпочечников.
Рекомендуется симптоматическое лечение. При подозрении на возникновение острого недостатка надпочечников необходимо назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона нейтрализует 400 мг мифепристона).
Взаимодействия
Так как метаболизм мифепристона осуществляется с участием изофермента CYP3A4, возможно, что при совместном приеме ингибиторы этого изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индуктора (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — понижать концентрацию мифепристона в плазме.
При комбинированном применении мифепристона с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) может наблюдаться повышение их уровня в крови; если требуется совмещение, нужно использовать НПВП в минимально рекомендуемой дозировке.
Мифепристон способен уменьшать действие длительно применяемых препаратов глюкокортикостероидной группы (ГКС), включая ингаляционные ГКС, у пациентов с бронхиальной астмой, что может привести к необходимости корректировки дозировки этих средств.
Особые предостережения
Женщинам с искусственными сердечными клапанами или страдающим инфекционным эндокардитом рекомендуется проводить профилактическую антибиотикотерапию во время использования препарата Гинестрил.
Зарегистрированы случаи серьезных кожных побочных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с приемом мифепристона. Повторное назначение мифепристона пациенткам, имеющим выраженные кожные реакции, не рекомендуется.
Воздействие на управление транспортными средствами и механизмами
Нет подтвержденной информации о том, что данный препарат влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Тем не менее, существуют риски возникновения головокружения при использовании мифепристона. При появлении такого побочного эффекта стоит избегать управления транспортными средствами и механизмами.
Упаковка
В упаковке имеется 10 таблеток, размещенных в контурной ячейковой упаковке, изготовленной из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой лакированной фольги.
В картонной пачке могут содержаться 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства.
Условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в оригинальной упаковке (картонной пачке).
Сохранять в недоступном для детей месте.
