Как долго выводятся препараты для спинномозговой анестезии

Препараты для спинномозговой анестезии, такие как бупивакаин или рацемическая новокаин, выводятся из организма преимущественно через печень и почки. Время полувыведения этих веществ составляет в среднем от 1 до 4 часов, однако полное исчезновение может занять больше времени, особенно в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей пациента.

Важно учитывать, что на скорость выведения влияют возраст, состояние здоровья, функции печени и почек, а также сопутствующие заболевания. Поэтому каждый случай требует индивидуального подхода и мониторинга состояния пациента после процедуры.

Спинальная анестезия используется во время операций, где требуется обезболивание и выполнение манипуляций в области нижней части тела.

Для осуществления этой процедуры анестетик вводят в определенную зону позвоночника, близкую к необходимым нервам.

Как осуществляется спинальная анестезия?

1. Перед операцией вы можете подробнее обсудить процедуру спинальной анестезии с анестезиологом, если это вам интересно.
2. Для осуществления этой процедуры пациенту предлагается одно из положений: сидя или лёжа на боку.
3. Анестезиолог, принимая во внимание ваши индивидуальные особенности, определит наиболее подходящую позицию. Он и его помощник объяснят, как правильно расположиться.
4. Для быстрого и безопасного проведения манипуляции важно, чтобы вы оставались неподвижными и не меняли положение тела во время действий врача.
5. После обработки участка инъекции специальным дезинфицирующим средством (это может ощущаться как холодное прикосновение) врач выполнит обезболивающий укол в месте пункции.
6. Далее осуществляется сама процедура анестезии.

Что я буду чувствовать?

1. Обычно выполнение спинальной анестезии не вызывает дискомфорта и занимает около 10-15 минут.
2. После введения анестетика вы можете ощутить легкие покалывания в ногах (в области стоп и голени) или чувство тепла, которое может казаться разливающимся. Это абсолютно нормально, так что не стоит беспокоиться. Иногда может возникнуть ощущение тяжести и непослушности в ногах. Проходит и ощущение боли в области, где будет проводиться операция.
3. В отдельных случаях во время спинальной анестезии возможно легкое болезненное покалывание, которое некоторые пациенты описывают как «щипание». Если это случится, незамедлительно сообщите об этом своему анестезиологу, не меняя положения тела и не поворачивая голову.

Почему выбирается спинальная анестезия?

Преимущества данного вида обезболивания:

1. Снижает объем потерянной крови во время вмешательства.
2. Уменьшает вероятность формирования тромбов и тромбоэмболии легких после операции.
3. Носит меньше побочных эффектов, касающихся сердца и легких, по сравнению с общим наркозом.
4. Обезболивание сохраняется и после завершения операции.
5. Не вызывает состояния слабости, тошноты или рвоты.
6. Нет строгих ограничений по употреблению пищи и жидкости в послеоперационный период.
7. Вы сможете поддерживать общение с анестезиологом и хирургом на протяжении всей операции и после нее.

Если вы хотите, анестезиолог может вызвать у вас состояние сонливости, введя дополнительные препараты в вену, однако мы не рекомендуем использовать этуoption.

Когда может понадобиться общий наркоз?

Тем не менее, в некоторых ситуациях может возникнуть необходимость в общем наркозе, даже при проведенной спинальной анестезии:

• Если анестезиолог считает, что уровень обезболивания недостаточен для успешного выполнения операции.
• В случае, если спинальная анестезия оказалась неэффективной.
• Если операция оказалась более сложной, чем изначально предполагалось.

После завершения спинальной анестезии:

• Полное восстановление чувствительности в вашем организме осуществляется в течение 1,5-4 часов (в зависимости от типа использованного анестетика).
• При первой попытке встать после анестезии в первые сутки безопаснее будет обратиться за помощью к окружающим или медицинскому персоналу (головокружение может быть одним из последствий).
• Через 30–60 минут после операции вам разрешено пить жидкости, а вечером можно будет есть легкодоступную пищу — по согласованию с хирургом.

Побочные эффекты и нежелательные реакции:

Регионарное обезболивание, как правило, воздействует на организм менее агрессивно, чем общая анестезия. Осложнения, возникающие при спинальной анестезии, очень редки. Однако вероятность их появления зависит от специфики случая, включая тип и тяжесть заболевания, наличие сопутствующих паталогий, общее состояние здоровья, возраст и вредные привычки пациента.

Все процедуры в анестезиологии (например, капельные вливания, переливания крови, установка центрального венозного катетера и последующее лечение в отделении интенсивной терапии) влекут за собой некоторый риск. Однако это не означает, что осложнения обязательно возникнут. Когда мы переходим дорогу, существует вероятность попасть под автомобиль, но далеко не все пешеходы становятся жертвами ДТП.

Обратите внимание!

• Запрещается есть и пить в течение 6–8 часов перед вмешательством!
• Курение следует исключить за 6 часов до операции!
• Перед вмешательством удалите съемные зубные протезы и контактные линзы. В случае наличия глазных протезов, непременно сообщите об этом анестезиологу!
• Не применять косметику и лак для ногтей перед операцией.
• Снимите серьги, кольца, цепочки, другие украшения и парики!
• Для верующих разрешается оставлять на себе простой нательный крестик на тесьме (не на цепочке).

Несоблюдение этих предписаний значительно увеличивает вероятность возникновения различных осложнений.

Просим Вас сообщать Вашему врачу-анестезиологу обо всех Ваших хронических заболеваниях, перенесенных операциях, травмах, аллергических реакциях, непереносимости каких-либо лекарственных средств, о принимаемых Вами в последнее время лекарствах. Данная информация может быть очень полезной для предупреждения возможных осложнений во время анестезии.

В канун операции желательно прогуляться на свежем воздухе, отдохнуть, успокоиться и постараться хорошо выспаться.

Показания к применению

Спинальная (субарахноидальная) анестезия применяется в хирургической практике, например, при урологических вмешательствах, операциях на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также при абдоминальных операциях длительностью 45-60 минут.

Путь введения – интратекально . При назначении препарата врач должен оценить физическое состояние пациента и одновременно применяемые препараты. Бупивакаин спинал должны применять только врачи с опытом проведения спинальной анестезии. Опыт клинициста и знания физического состояния пациента имеют важное значение при расчете необходимой дозы. Следует назначать наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии. Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции.

Перед началом лечения необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность.

Ниже приводятся рекомендуемые дозы для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг); дозу следует корректировать для каждого пациента индивидуально.

Время до получения эффекта (примерно в минутах)

Продолжительность эффекта (примерно в часах)

Урологические хирургические вмешательства

Хирургические операции на нижних конечностях, включая вмешательства на бедрах

Абдоминаль-ные хирургические вмешательства (включая кесарево сечение)

Для пожилых людей и женщин на поздних сроках беременности

дозировка должна быть уменьшена.

Следует назначать наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.

Спинальное введение препарата осуществляется только после точного определения субарахноидального пространства с помощью люмбальной пункции (необходимо получить прозрачную спинномозговую жидкость через иглу для пункции или аспирации). Если анестезия оказывается неэффективной, следующая попытка введения препарата должна проводиться на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть плохое распределение препарата в интратекальном пространстве, и в таком случае добиться надлежащего результата можно, изменив положение тела пациента.

Порядок работы с ампулой.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

1. Отделите одну ампулу от упаковки и слегка встряхните, держа за горлышко (Рис. 1).

2. Зажать ампулу в руке, при этом не должно происходить вытекание препарата, и вращающими движениями отделить головку (Рис. 2).

3. Через образовавшийсяOpening немедленно соедините шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц е ё содержимое (Рис. 4).

5. Установите иглу на шприц.

Распределение препарата во время анестезии зависит от различных факторов, включая объем раствора и положение пациента во время и после инъекции.

При введении 3 мл препарата Бупивакаин спинал в межпозвоночное пространство L3-L4 пациенту, находящемуся в положении сидя, лекарственное средство распространяется на сегменты Т7-Т10 спинного мозга. У пациента, получающего инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем приобретающего положение лежа на спине, блокада распространяется на сегменты Т4-Т7 спинного мозга. Следует принять во внимание, что уровень спинальной анестезии, который достигается при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациентов.

Рекомендуется производить инъекцию ниже третьего поясничного позвонка.

Эффекты анестезии Бупивакаином при введении доз, превышающих 4 мл до сих пор не изучены и объемы Бупивакаина более 4 мл нельзя рекомендовать и вводить.

Длительность анестезии составляет 2-3 часа или 45-60 минут в зависимости от дозировки (смотрите таблицу выше), но может возникнуть трудность в определении инфильтрации анестетика на сегментарных уровнях, особенно с использованием изобарического раствора.

Побочные действия

Профиль безопасности бупивакаина схож с другим анестетиками длительного действия, применяемыми для интратекальной анестезии. Трудно отделить побочные реакции, связанные с препаратом, от физиологических эффектов, вызванных блокадой нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия, временное нарушение мочеиспускания). Также трудно изолировать состояния, вызванные самой процедурой (спинальная гематома) или влиянием пункции (менингит, абсцесс эпидурального пространства), а также состояния, связанные с утратой цереброспинальной жидкости (постуральная головная боль после пункции).

Очень часто ( 1/10).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Часто ( 1/100;  1/10).

Со стороны нервной системы: головная боль вследствие прокола твёрдой мозговой оболочки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.

Со стороны почечной и мочевыделительной систем: задержка мочи, недержание мочи.

Нечасто ( 1/1000;  1/100).

Со стороны нервной системы: парестезия, парез, дизэстезия.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительных тканей и костей: слабость мышц, боль в спине.

Редко, единичные случаи ( 1/1000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция сердца.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: непредсказуемая полная спинальная блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Острая системная токсичность

Случайная инъекция местного анестетика в сосуд может вызвать мгновенную (в течение нескольких секунд или минут) системную токсическую реакцию. При передозировке системная токсичность может проявиться позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови.

Центральная нервная система

Негативное влияние препарата на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется через постепенно усиливающиеся симптомы. Начальные проявления включают парестезию в области рта, онемение языка, шум в ушах, обостренное восприятие звуков и ухудшение зрения. Более тяжелые расстройства характеризуются дизартрией и тремором, который предшествует судорогам. Эти эффекты следует отличать от невротических расстройств.

В дальнейшем может произойти потеря сознания и возникновение сильного эпилептического припадка, продолжительность которого варьируется от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги часто приводят к гипоксии и гиперкапнии в результате активной работы мышц, что может нарушить дыхание и вызвать аспирацию. В самых тяжелых случаях возможно остановка дыхания. Уменьшение токсических реакций зависит как от скорости удаления лекарства из ЦНС, так и от процесса его метаболизма.

Сердечно-сосудистая система

Токсические эффекты на сердечно-сосудистую систему наблюдаются только при серьезной передозировке и обычно предшествуют симптомам со стороны ЦНС. На ранних стадиях симптомы ЦНС могут не проявляться, если пациент находится под действием сильных седативных средств или в состоянии общего наркоза. Токсические реакции могут выражаться в гипотензии, брадикардии, аритмии, а Возможно остановка сердца.

Лечение. При появлении первых признаков острой системной токсичности или тотального спинального блока следует немедленно прекратить введение препарата и проводить симптоматическую терапию сердечно-сосудистых и неврологических (судороги, угнетение центральной нервной системы) нарушений. В случае остановки сердца следует немедленно прибегнуть к сердечно-легочной реанимации.

Лечение должно быть направлено на поддержание функции легких, устранение судорог и обеспечение нормального кровообращения.

Необходимо обеспечить подачу кислорода, при необходимости выполняется интубация и производится контролируемая вентиляция, иногда с гипервентиляцией.

В случае судорог необходимо обеспечить доступ кислорода, купировать судороги и поддержать кровоснабжение. При необходимости следует обеспечить подачу кислорода и искусственную вентиляцию легких (с помощью мешка Амбу или интубации трахеи).

Если судороги не прекращаются в течение 15-30 секунд, следует ввести 100-150 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама внутривенно.

В качестве альтернативы может быть введен внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.

Для коррекции артериальной гипотензии применяются вазопрессоры, такие как эфедрин в дозе 10-15 мг с последующими повторными введениями до достижения необходимого уровня давления.

Также может потребоваться внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных препаратов для облегчения состояния при гипотензии.

Фармакокинетика

Бупивакаин имеет показатель рКа-8.2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7.4). Фармакологическая активность метаболитов ниже по сравнению с бупивакаином.

Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства, что происходит в две фазы, с периодом полувыведения 50 и 408 минут. Замедленное выведение бупивакаина объясняется наличием медленной фазы абсорбции, что ведет к увеличению периода полувыведения при эпидуральном введении по сравнению с венозным. Уровень бупивакаина в крови после интратекальной блокады ниже, чем при других методах регионарной анестезии, поскольку для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы. В среднем каждые 100 мг препарата увеличивают концентрацию в плазме на примерно 0.4 мг/л, что означает, что при введении 20 мг концентрация составит около 0.1 мг/л.

После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0.58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2.7 ч, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0.38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96 %). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.

Бупивакаин легко проходит через плацентарный барьер, быстро достигая равновесия по свободной фракции. Степень его связывания с белками плазмы у плода меньше, чем у матери, что приводит к меньшей концентрации препарата в плазме плода относительно уровня у матери.

Бупивакаин также проникает в грудное молоко в небольших количествах, что не представляет опасности для новорожденного.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до РРХ. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

Показания препарата Маркаин ® Спинал

• интратекальная анестезия (субарахноидальная, спинальная) при проведении хирургических вмешательств;
• операции на нижних конечностях (включая области тазобедренного сустава), протекающие 1.5-4 часа (подробнее см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Бупивакаин применялся у большого количества беременных женщин и женщин детородного возраста. Влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Период грудного вскармливания

Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, которые не представляют опасности для малыша.

Способ применения и дозы

Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.

Предлагаемые дозы, указанные ниже, являются ориентировочными для взрослых пациентов. Корректировка дозы должна проводиться индивидуально для каждого пациента.

У пациентов пожилого возраста и женщин на поздних сроках беременности следует использовать препарат в уменьшенной дозе.

Рекомендуемые дозы бупивакаина Спинал Хэви для взрослых

Начало действия

Длительность действия

Операции на нижних конечностях, включая бедренную область

Операции на органах брюшной полости (включая кесарево сечение)

Идеальная область для введения — ниже L3.

На сегодняшний день нет опыта клинического использования доз выше 20 мг.

Следует вводить спинальную инъекцию только после точного определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (прозрачная спинномозговая жидкость вытекает из иглы для спинальной анестезии или наблюдается при аспирации). В случае неудачной анестезии, другая попытка ввести лекарственный препарат может быть предпринята только в случае его введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое интратекальное распределение лекарственного препарата, которое может быть исправлено изменением положения пациента.

Дети (с массой тела менее 40 кг)

Бупивакаин Спинал Хэви может применяться у детей. У новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчете на кг массы тела, чем взрослым, для достижения аналогичного уровня блокады.

Регионарная анестезия у детей должна проводиться только врачом, имеющим опыт работы с данной категорией пациентов.

Дозы, представленные в таблице, являются приблизительными для детской популяции; наблюдаются индивидуальные различия. В стандартных рекомендациях указаны факторы, влияющие на различные методики блокады, а также потребности пациентов. Следует использовать минимально возможную дозу для достижения адекватной анестезии.

Рекомендуемые дозы препарата Бупивакаин Спинал Хэви у детей

С осторожностью:

Сердечно-сосудистая недостаточность (возможно с прогрессированием), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфекции в зоне инъекции (при инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, заболевания почек, пожилой возраст (старше 65 лет), позднее время беременности (III триместр, см. разделы «Применение при беременности и грудном вскармливании» и «Особые указания»), тяжелое общее состояние, снижение кровотока в печени (например, при хронической сердечной недостаточности или заболеваниях печени), одновременное применение антиаритмиков (включая бета-адреноблокаторы), детский возраст (1-12 лет).

Бупивакаин должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).

Беременность и лактация:

Данных о негативном воздействии на беременность нет. При исследовании на беременных животных в высоких дозах было установлено снижение выживаемости потомства у крыс и эмбриопатические эффекты у кроликов. Поэтому применение бупивакаина на ранних сроках беременности не рекомендуется, если его польза не превышает потенциальные риски.

На поздних сроках беременности следует уменьшить дозу (см. раздел «Особые указания»).

Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребенка незначительно.

Инструкция по применению Ропивакаин раствор для инъекций 10мг/мл 10мл

Основное действующее вещество: ропивакаина гидрохлорид моногидрат — 10,58 мг, в пересчете на ропивакаина гидрохлорид — 10 мг. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид — 7,1 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М до величины pH 4,0-6,0, вода для инъекций до 1 мл.

ГруппаМестноанестезирующие средстваПроизводителиКрасфарма (Россия)Другие лекарственные формыПоказания к применению

Ропивакаин в концентрации 2 мг/мл применяют в следующих случаях: для купирования острого болевого синдрома у пациентов старше 12 лет: продленная эпидуральная инфузия или периодические болюсные инъекции, например, для облегчения послеоперационных болей или обезболивания во время родов; блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия; продленная блокировка периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекций (при послеоперационной боли). Купирование острого болевого синдрома у детей от 1 года до 12 лет (включительно): однократная и продленная блокада периферических нервов.

Для новорожденных и детям до 12 лет (включительно): каудальная эпидуральная блокада; продленная эпидуральная инфузия. В концентрации 5 мг/мл Ропивакаин используется для следующих показаний: анестезия при хирургических операциях у взрослых и детей старше 12 лет: интратекальная блокада. Лечение острого болевого синдрома в педиатрии: блокада периферических нервов у детей от 1 года до 12 лет включительно. В концентрации 7,5 мг/мл и 10 мг/мл Ропивакаин применяется у взрослых и детей старше 12 лет: анестезия при хирургических интервенциях: эпидуральная блокада во время хирургических вмешательств, включая кесарево сечение; блокада крупных нервов и нервных сплетений; блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия. Внутрисуставные инъекции при артроскопии коленного сустава.

Способ применения и дозировка

Раствор ропивакаина представляет собой стерильный изотонический водный раствор, не содержащий консервантов и предназначенный только для одномоментного использования. Используется для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры. Взрослые и дети старше 12 лет.

Для хирургической анестезии требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы, чем для облечения боли. Обычно для целей анальгезии рекомендуется доза 2 мг/мл. Для внутрисуставного введения рекомендуется доза 7,5 мг/мл.

Ропивакаин в концентрации 10 мг/мл рекомендуется для использования в эпидуральной анестезии, когда требуется полное блокирование моторной активности для выполнения хирургических операций. Программы дозировки ропивакаина для взрослых и детей старше 12 лет в концентрациях 2 мг/мл, 7,5 мг/мл и 10 мг/мл выглядят следующим образом: Анестезия при оперативных вмешательствах: Эпидуральная анестезия на уровне поясницы: Хирургические операции: Концентрация 7,5 мг/мл, объем 15-25 мл, доза 113-188 мг, действие начинается через 10-20 минут, сохраняется 3-5 часов; концентрация 10 мг/мл, объем 15-20 мл, доза 150-200 мг, начало действия 10-20 минут, длительность 4-6 часов. Кесарево сечение: концентрация 7,5 мг/мл, объем 15-20 мл, доза 113-150 мг, начало 10-20 минут, длительность 3-5 часов. Эпидуральная анестезия на уровне грудного отдела: Для послеоперационного обезболивания и хирургических методов: концентрация 7,5 мг/мл, объем 5-15 мл, доза 38-113 мг, начало 10-20 минут, длительность действия не указана. Блокада крупных нервных сплетений: блокада плечевого сплетения: концентрация 7,5 мг/мл, объем 10-40 мл, доза 75-300 мг, начало 10-25 минут, длительность 6-10 часов; проводниковая и инфильтрационная анестезия: концентрация 7,5 мг/мл, объем 1-30 мл, доза 7,5-225 мг, начало 1-15 минут, длительность 2-6 часов. Купирование острого болевого синдрома: Эпидуральное применение на поясничном уровне: Болюс: концентрация 2,0 мг/мл, объем 10-20 мл, доза 20-40 мг, начало 10-15 минут, длительность 0,5-1,5 часа; периодическое введение (например, при обезболивании во время родов): концентрация 2,0 мг/мл, объем 10-15 мл (с минимумом интервала 30 минут), доза 20-30 мг.

Продленная инфузия для: обезболивания родов: концентрация препарата 2,0 мг/мл, объем раствора 6-10 мл/ч, доза 12-20 мг/ч; послеоперационного обезболивания: концентрация препарата 2,0 мг/мл, объем раствора 6-10 мл/ч, доза 12-28 мг/ч, начало действия -, длительность действия -. Блокада периферических нервов: блокада бедренного нерва или межлестничная блокада(продленные инфузии или повторные инъекции): концентрация препарата 2,0 мг/мл, объем раствора 5-10 мл/ч, доза 10-20 мг/ч, начало действия -, длительность действия -. Эпидуральное введение на грудном уровне: продленная инфузия (для послеоперационного обезболивания): концентрация препарата 2,0 мг/мл, объем раствора 6-14 мл/ч, доза 12-28 мг/ч, начало действия -, длительность действия -; проводниковая блокада и инфильтрационная анестезия: концентрация препарата 2,0 мг/мл, объем раствора 1-100 мл, доза 2-200мг, начало действия 1-5 мин, длительность действия 2-6 ч. Внутрисуставное введение: Артроскопия коленного сустава**, концентрация препарата 7,5 мг/мл, объем раствора 20 мл, доза 150*** мг, начало действия -, длительность действия 2-6 ч. *Доза для блокады крупных нервных сплетений должна подбираться в соответствии с местом введения и состоянием пациента. Блокада плечевого сплетения межлестничным и надключичным доступом может быть сопряжена с высокой частотой серьезных побочных реакций вне зависимости от используемого местного анестетика. **Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков.

Препарат Ропивакаин не должен использоваться для длительной внутрисуставной инфузии. ***Если данный анестетик применяется совместно с другими анестезирующими методами, максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг. Дозировка ропивакаина для взрослых и детей от 12 лет в концентрации 5 мг/мл следующая: Анестезия во время операций: Интратекальная блокада: хирургические вмешательства: концентрация 5,0 мг/мл, объем 3-4 мл, доза 15-20 мг, начало действия 1-5 минут, длительность 2-6 часов. Для получения информации о факторах, влияющих на техники выполнения различных блокад и требованиях к определённым группам пациентов, следует обратиться к стандартным руководствам.

Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести пробную дозу — 3-5 мл ропивакаина с эпинефрином.

Случайное внутрисосудистое введение может быть распознано по временной тахикардии, а случайная интратекальная инъекция — по признакам спинального блока. В случае появления токсических проявлений следует немедленно остановить введение анестетика.

Перед введением и в процессе введения ропивакаина (что необходимо выполнять медленно или с постепенно увеличиваемыми дозами на уровне 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненные функции пациента и поддерживать с ним соответствующий контакт. Одноразовое применение ропивакаина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургических операций обычно хорошо переносится пациентами.

При блокаде плечевого сплетения с помощью 40 мл препарата Ропивакаин 7,5 мг/мл максимальные плазменные концентрации ропивакаина у некоторых пациентов могут достигать значения, характеризующегося легкими симптомами токсичности со стороны центральной нервной системы. Поэтому применение дозы выше 40 мл препарата Ропивакаин 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина) не рекомендовано.

При длительной блокаде с использованием непрерывной инфузии или повторного болюса необходимо учитывать возможность накопления токсических уровней анестетика в крови и потенциальное повреждение нерва. Введение ропивакаина в течение 24 часов в дозе до 800 мг в сумме при хирургических вмешательствах и с целью послеоперационного обезболивания, а также непрерывная эпидуральная инфузия после вмешательства со скоростью до 28 мг/ч в течение 72 часов хорошо переносится взрослыми пациентами.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада болюсной инъекцией препарата Ропивакаин (7,5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией препарата Ропивакаин (2 мг/мл).

Для большинства пациентов, страдающих от послеоперационной боли средней или выраженной степени, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает достаточную анальгезию с минимальной не прогрессирующей моторной блокадой (при использовании данной технологии наблюдается значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках). Для послеоперационного обезболивания Ропивакаин в концентрации 2 мг/мл можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 часов без добавления фентанила или в комбинации с ним (1-4 мкг/мл).

Использование ропивакаина 2 мг/мл (6-14 мл/час) обеспечивало удовлетворительное обезболивание большинства пациентов. Сочетание ропивакаина с фентанилом улучшало обезболивание, но проявляло побочные действия, характерные для наркотических анальгетиков. Исследование применения ропивакаина в концентрации выше 7,5 мг/мл во время кесарева сечения еще не проведено.

Почечная недостаточность. Как правило, при введении однократной дозы либо краткосрочной терапии пациентов с нарушением функции почек изменение дозы не требуется. Печеночная недостаточность. Ропивакаин метаболизируется в печени и поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

При необходимости применения повторных доз может быть нужно уменьшить объем из-за задержки выведения. У пациентов с гиповолемией может возникнуть острое выраженное снижение артериального давления во время эпидуральной анестезии, независимо от используемого анестетика.

Рекомендации по дозированию препарата Ропивакаин для детей от 0 до 12 лет в концентрации 2 мг/мл: Купирование острого болевого синдрома (интраоперационное и послеоперационное): Каудальное эпидуральное введение: блокада в области ниже ТhхII у детей с массой тела до 25 к г — концентрация препарата 2, 0 мг/мл, объем раствора 1мл/кг, доза 2 мг/кг. Продленная эпидуральная инфузия у детей с массой тела до 25 кг.

Возраст до 6 месяцев: Болюс* — концентрация 2,0 мг/мл, объем 0,5 — 1 мл/кг, доза 1 — 2 мг/кг. Инфузия до 72 часов — концентрация 2,0 мг/мл, объем 0,1 мл/кг/ч, доза 0,22 мг/кг/ч. Возраст от 6 до 12 месяцев: Болюс* — концентрация 2,0 мг/мл, объем 0,5 — 1 мл/кг, доза 1 — 2 мг/кг.

Инфузия до 72 часов — концентрация 2,0 мг/мл, объем 0,2 мл/кг/ч, доза 0,4 мг/кг/ч. Возраст от 1 до 12 лет: Болюс** — концентрация 2,0 мг/мл, объем 1 мл/кг, доза 2 мг/кг.

Инфузия до 72 часов — концентрация препарата 2, 0 мг/мл, объем раствора 0,2 мл/кг/ч, доза 0,4 мг/кг/ч. * Меньшие дозы из предлагаемого интервала рекомендуются для эпидурального введения на грудном уровне, в то время как большие дозы рекомендованы для эпидурального введения на поясничном или каудальном уровнях. ** Рекомендуется для эпидурального введения на поясничном уровне. Обоснованным является снижение дозы болюса для эпидуральной анальгезии на грудном уровне.

Определенные рекомендации по дозировке ропивакаина для детей от 1 до 12 лет в концентрации 5 мг/мл: Купирование острого болевого синдрома (интраоперационное и послеоперационное): Блокада периферических нервов у детей от 1 до 12 лет: для блокады подвздошнопахового нерва — концентрация 5,0 мг/мл, объем 0,6 мл/кг, доза 3 мг/кг. Указанные дози представляют собой руководство для применения в педиатрической практике.

В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности. У детей с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальной» массой тела пациента.

Для получения справочной информации о факторах, влияющих на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях к различным группам пациентов, стоит обратиться к специализированным руководствам. Объем раствора для каудального и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.

Чтобы исключить вероятность непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика, следует тщательно проводить аспирацию перед введением и во время процедуры. В процессе введения необходимо внимательно контролировать жизненные функции пациента.

При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.Однократное введение раствора ропивакаина в дозировке 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объем раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной анальгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня ТhхII у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг.

Объем раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может изменяться для достижения различных уровней сенсорного блока, что подробно описано в специализированных руководствах. Вне зависимости от метода анестезии, рекомендуется применять болюсное введение рассчитанной дозы препарата.

Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение любых концентраций препарата Ропивакаин у детей не исследовалось. Применение препарата Ропивакаин у недоношенных детей не изучалось. Инструкции по применению раствора. Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения.

После вскрытия флакона (бутылки) препарат должен быть немедленно использован, а остаток необходимо утилизировать. Перед применением необходимо внимательно проверить лекарственный препарат. Раствор для инъекций приемлем только в том случае, если он прозрачный, не содержит видимых механических частиц, а флакон (бутылка) не повреждён. Все остатки раствора после использования должны быть утилизированы. Из-за недостатка клинических данных не рекомендуется использовать ропивакаин в дозировке 5 мг/мл у детей младше 1 года.

ПротивопоказанияФармакологическое действие

Фармакодинамика. Ропивакаин — местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием.

Высокие дозы ропивакаина применяются для местной анестезии на фоне хирургических операций, в то время как низкие дозы обеспечивают анальгезию с невысокой и не прогрессирующей моторной блокадой. Длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, не изменяются при добавлении эпинефрина.

Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. рКа ропивакаина 8,1; коэффициент разделения — 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7,4 при 25 °С). Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде).

При быстром попадании избыточного количества местного анестетика в систему кровообращения может наблюдаться начало симптомов системной токсичности. Симптомы токсичности в центральной нервной системе возникают раньше, чем в сердечно-сосудистой, поскольку проявляются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме (см. раздел «Передозировка»).

Прямое воздействие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект, и в случае выраженной передозировки — аритмии или остановку сердца. Внутривенное введение больших доз ропивакаина приводит к аналогичным эффектам на сердце. Высокие дозы ропивакаина, введенные добровольцам, показали его хорошую переносимость.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение артериального давления (АД), брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой. Фармакокинетика. Абсорбция. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции.

Фармакокинетика ропивакаина является линейной, максимальная концентрация (Сmах) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется.

Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (Т1/2) для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Т1/2 после эпидурального введения но сравнению с внутривенным введением. Распределение.

Общий клиренс ропивакаина в плазме составляет 440 мл/мин, а клиренс его несвязанной формы — 8 л/мин. Показатель почечного клиренса равен 1 мл/мин, объем распределения в стационарном состоянии — 47 л. Печеночная экстракция ропивакаина составляет приблизительно 0,4, а период полувыведения — 1,8 часа. Данный препарат в значительной степени связывается с белками плазмы, в основном с альфа-1-кислыми гликопротеинами, при этом несвязанная фракция составляет около 6 %. При длительной эпидуральной инфузии ропивакаина наблюдается увеличение общего уровня препарата в плазме, что связано с повышением концентрации кислых гликопротеинов после операций. В то же время уровень несвязанной, активной формы ропивакаина в плазме изменяется гораздо менее значимо, чем общая концентрация. Ропивакаин способен легко преодолевать плацентарный барьер, быстро достигая равновесия по несвязанной фракции.

У плода степень связывания с белками плазмы ниже, чем у матери, что приводит к тому, что концентрация ропивакаина в плазме плода ниже, чем в плазме матери. В процессе метаболизма ропивакаин активно преобразуется в организме, в основном через ароматическое гидроксилирование.

3-гидроксиропивакаин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. 3-гидрокси и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием по сравнению с ропивакаином. Элиминация. После внутривенного введения 86 % ропивакаина выводится с мочой и только около 1 % от выделяемого с мочой препарата выводится в неизмененном виде.

Примерно 37 % 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой, в основном в конъюгированной форме. От 1 до 3 % ропивакаина выводится с мочой как метаболиты: 4-гидроксиропивакаин, N-дезалкилированные метаболиты и 4-гидроксидезалкилированный ропивакаин. Данные о расщеплении ропивакаина в организме (in vivo) отсутствуют.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, наблюдаемые при применении ропивакаина, схожи с таковыми от остальных местных анестетиков амидной группы. Эти реакции следует отличать от физиологических эффектов, вызванных блокадой симпатических нервов во время эпидуральной анестезии, включая снижение артериального давления, брадикардию, а также эффекты, связанные с введением препарата, например, спинальная гематома, повреждение нерва, менингит, постпункционная головная боль или эпидуральный абсцесс.

К побочным эффектам местных анестетиков относятся также нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: возможно развитие нейропатий и нарушений работы спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), которые как правило связаны не с эффектом препарата, а с техникой выполнения регионарной анестезии.

В результате случайного интратекального введения эпидуральной дозы может произойти полный спинальный блок. Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата (см. раздел «Передозировка»). Острая системная токсичность: Ропивакаин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке (см. раздел «Фармакологические свойства» и «Передозировка»). Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (> 1 %) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение, вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием местного анестетика: снижение артериального давления (АД)*, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение артериального давления, тахикардия, гипестезия. беспокойство. Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, Передозировка

Взаимодействия

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Одновременное применение препарата Ропивакаин с местными анестетиками, препаратами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа или лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, может усиливать токсические эффекты препаратов.

Пациенты, принимающие антиаритмические препараты третьего класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением врача и под электрокардиографическим контролем, поскольку существует возможность возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. В щелочных растворах ропивакаин может образовывать осадки, так как при рН выше 6,0 его растворимость снижается.

При одновременном назначении флувоксамина, мощного ингибитора изофермента CYP1A2, был отмечен 77%-ный спад плазменного клиренса ропивакаина гидрохлорида. Это указывает на то, что сильные ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и эноксацин, могут влиять на ропивакаин гидрохлорид. Рекомендуется избегать длительного использования ропивакаина гидрохлорида у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP1A2. Также при сопутствующем приеме кетоконазола, мощного ингибитора CYP3A4, произошло снижение клиренса ропивакаина гидрохлорида на 15%, хотя это ингибирование маловероятно будет иметь клиническое значение. В in vitro ропивакаин гидрохлорид является конкурентным ингибитором изофермента CYP2D6, но ингибирование данного изофермента не наблюдается при достижении в клинической практике терапевтических концентраций препарата в плазме.

Особые указания