Лучшие обезболивающие таблетки для суставов: не повышающие давление

Обезболивающие таблетки для суставов, не повышающие давление, представляют собой важный инструмент в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата. К таким препаратам обычно относятся ненаркотические анальгетики и некоторые нестероидные противовоспалительные средства, которые обладают минимальным эффектом на сердечно-сосудистую систему.

При выборе таких препаратов важно консультироваться с врачом, чтобы учесть индивидуальные особенности организма и исключить возможные побочные эффекты. Лечение должно быть комплексным и включать не только медикаменты, но и физическую терапию, что позволит достичь лучших результатов в борьбе с болью и воспалением суставов.

Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в борьбе с болевыми ощущениями, воспалительными процессами и повышенной температурой, а Возможность их приобретения без рецепта, делают их широко популярными среди различных слоев населения. В Америке каждый год реализуется около 30 миллиардов таблеток НПВП, и в развитых странах от 20 до 30% пожилых людей используют эти средства, среди которых примерно треть вынуждена делать это, невзирая на существование факторов риска, связанных с негативными явлениями, как со стороны пищеварительной системы, так и сердечно-сосудистых заболеваний.

Такое огромное потребление НПВП приводит к значительным клиническим и экономическим сложностям. Например, в США в 1997 году эти препараты стали причиной 107 тысяч госпитализаций и 16 500 летальных случаев. Для сравнения: от рака шейки матки в тот же год погибло 4441 человек, от множественной миеломы — 10 503, а от ВИЧ — 16 665. Затраты на лечение осложнений НПВП-гастропатии в США превышают 4 миллиарда долларов в год.

Циклооксигеназа и побочные эффекты НПВП

История применения НПВП уже прошла вековой рубеж, а механизм их действия был расшифрован сравнительно недавно: в 1971 г. J.Vane, J.Smith и A.Willis объяснили его инги-бицией синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов (ПГ). В последние годы были открыты два основных изоформента ЦОГ: ЦОГ-1, обеспечивающий синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток, и ЦОГ-2, принимающий участие в синтезе ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации. ЦОГ-1 — структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов) и регулирующий продукцию ПГ, которые участвуют в обеспечении нормальной функциональной активности клеток. В 1994 г. J.Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВП связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, тогда как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: поражения ЖКТ, почек, нарушение аггрегации тромбоцитов (табл. 1) — с подавлением активности ЦОГ-1.

Классификация НПВП

По механизму действия НПВП можно разделить все существующие НПВП на 4 группы (причем деление на «преимущественные» и «специфические» ингибиторы ЦОГ-2 является во многом условным).

1. Селективные ингибиторы ЦОГ-1 (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты). 2. Неселективные ингибиторы ЦОГ (основные «стандартные» НПВП). 3. Главным образом селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам). 4. Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы).

Новые группы НПВП были созданы, предположительно исходя из того, что их противовоспалительные и анальгезирующие свойства связаны с ингибированием ЦОГ-2, а наиболее распространённые побочные эффекты связаны с угнетением активности ЦОГ-1. Это послужило основой для разработки новых селективных ингибиторов ЦОГ-2, таких как нимесулид и мелоксикам, а позже и более селективные препараты, называемые коксибами.

Стремление к селективности в отношении ЦОГ-2 в первую очередь вызвано желанием создать препараты, которые были бы не менее действенными, чем традиционные НПВП, но в то же время имели бы меньшую вероятность негативных последствий, особенно в отношении желудочно-кишечного тракта. Исследования на животных и клинические испытания многократно подтверждали сопоставимую терапевтическую эффективность селективных ингибиторов ЦОГ-2 и стандартных НПВП.

Селективный ингибитор ЦОГ-2 нимесулид

Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид) -представитель нового класса селективных ингибиторов ЦОГ-2, используется в клинической практике с 1985 г. Впервые он появился на фармацевтическом рынке Италии и в настоящее время зарегистрирован более чем в 50 странах мира. В Российской Федерации препараты нимесули-да появились впервые в 1997 г.

Нимесулид (Найз®) проявляет дополнительные эффекты, не связанные с ЦОГ: он влияет на производство и действие окислительных радикалов и других компонентов активации нейтрофилов, что способствует усилению противовоспалительного и анальгезирующего эффектов и снижает риск язвообразования в желудочно-кишечном тракте. Нимесулид начинает действовать быстро. Он также эффективно используется для облегчения острого болевого синдрома. Благодаря своим химическим свойствам нимесулид способен быстрее и в больших концентрациях накапливаться в очагах воспаления, таких как воспалённый сустав.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2, в отличие от традиционных НПВП, не оказывают негативного воздействия на хрящ. Нимесулид также подавляет интерлейкин-1 и факторы, способствующие апоптозу хондроцитов, а также активность металлопротеаз, что в свою очередь оказывает защитное действие на хрящевую ткань. Это особенно важно для пациентов с суставными заболеваниями, такими как остеоартрит или поражения суставного аппарата позвоночника.

Нимесулид отличает высокая биодоступность. Уже через 30 мин после приема внутрь его концентрация в крови составляет 25-80% от максимального уровня и отмечается обезболивающий эффект. Пик концентрации препарата, а соответственно, и максимальное анальгетическое действие, достигаются через 1-3 ч.

Безопасность

Нимесулид редко вызывает тяжелые гастроинтестинальные осложнения.

В России безопасность Найза была оценена у 600 пациентов с сопутствующими заболеваниями суставов и верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, которые принимали препарат в дозе 200 мг в суток на протяжении 1-3 месяцев. Хотя 10% из них имели в анамнезе язвы, ни в одном случае не наблюдалось перфорации или внутренняя кровотечений из ЖКТ.

Ирландский исследователь F. Bradbury подсчитал частоту осложнений со стороны ЖКТ при использовании диклофенака (n=3553), нимесулида (n=3807) и ибупрофена (n=1470) в реальной клинической практике. Большинство пациентов (77,8%) принимали НПВП менее двух недель. Выяснилось, что общая частота осложнений со стороны ЖКТ при применении нимесулида была сопоставима с ибупрофеном (8,1% против 8,6%), но значительно ниже по сравнению с диклофенаком (2,1%; р<0,05). Двойное слепое эндоскопическое исследование (гастродуоденальное) показало, что у пациентов, страдающих диспепсией, нимесулид в дозах 100 или 200 мг в сутки через 7 дней приема не имел отличий от плацебо в воздействии на слизистую оболочку.

Сравнительный анализ побочных реакций со стороны печени, индуцированных нимесулидом и неселективными НПВП, включающий рандомизированные и постмаркетинговые клинические исследования, показал, что нимесулид вызывает повышение печеночных ферментов не чаще, чем «традиционные» НПВП.

Интересно исследование, проведенное в Институте ревматологии РАМН, посвящённое переносимости нимесулида у людей с подагрой. Такие пациенты обычно имеют множество факторов риска для лекарственного повреждения печени (употребление алкоголя, жировая дистрофия печени, частые случаи желчнокаменной болезни и др.). Тем не менее у них не было зарегистрировано изменений биохимических параметров, касающихся функциональной активности печени.

С 1985 по 2000 г. зарегистрировано 192 значимых осложнения со стороны печени, ассоциированных с приемом этого препарата, причем серьезным был признан только 81 эпизод — накопленный опыт компании производителя. С учетом того, что к 2000 г. нимесулидом были пролечены 280 млн больных, суммарная частота опасных гепатотоксических реакций при его назначении составляла 0,1 на 100 тыс. курсов терапии.

Побочные эффекты НПВП

ЖКТ

Середчно-сосудистая система

Система кроветворения

Центральная нервная система

Дыхательная система

Изжога, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, эрозивные и язвенные поражения ЖКТ, кровотечения

Артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; экстрасистолия, тахикардия, АГ, периферический отек, поверхностный тромбофлебит

Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз

Головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезия

Синдром Видаля, или «аспириновая» астма, проявляется острым приступом удушья и синевой кожных покровов, что может привести к отеку легких.

Что касается воздействия нимесулида на сердечно-сосудистую систему, существуют данные из нескольких исследований. В Финляндии изучался риск инфаркта миокарда на фоне применения нимесулида в масштабном исследовании, которое охватило 33 309 случаев инфаркта миокарда и 138 949 контрольных случаев. Для нимесулида относительный риск развития этого серьезного осложнения достигал 1,69 и оказался на уровне, сопоставимом с набуметоном, этодолака и неселективными НПВП.

Нимесулид не влияет на артериальное давление (АД) и эффективность лекарственных средств для снижения АД, в целом положительно влияет на состояние эндотелия сосудов.

Некоторые сообщения в отечественной литературе также касаются влияния нимесулида (Найза) на возникновение артериальной гипертензии (АГ). Например, Н. В. Чичасова и соавторы анализировали результаты суточного мониторинга артериального давления у 48 пациентов с ревматическими заболеваниями (40 — с остеоартритом и 8 — с ревматоидным артритом), имеющих сопутствующую АГ и ишемическую болезнь сердца у 27 пациентов.

В связи с АГ пациенты получали ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента или (5-блокаторы. После 3-дневного перерыва в приеме НПВП больные были разделены на 2 группы. Пациенты 1-й группы получали диклофенак 100-150 мг/сут, 2-й — Найз ® 200-400 мг/сут в течение 20 дней. АД регистрировали 6 раз в сутки.

Отмечено увеличение среднесуточного систолического давления (САД) в первой группе на 15,74±11,0 мм рт. ст., во второй — на 1,71±5,22 мм рт. ст. При использовании диклофенака также было фиксировано увеличение диастолического давления (ДАД); у 16 пациентов возникли кардиалгии, а у 6 — необходимость в увеличении дозы гипотензивных препаратов. У пациентов, принимавших Найз®, значительного повышения давления не наблюдалось, и они завершили исследование без нежелательных реакций.

В исследовании, проведённом О. А. Низовцевой и соавт., сравнительно изучали воздействие диклофенака и Найза на 40 пациентов с остеоартритом, половина из которых имела АГ и получала эналаприл 5-10 мг два раза в сутки. У пациентов с нормально исходным давлением при использовании Найза среднее систолическое давление возросло с 108±6,4 до 127±5,7 мм рт. ст., а диастолическое — с 70,1±5,3 до 72,3±4,6 мм рт. ст., при этом субъективных негативных ощущений не отмечалось.

У больных АГ отмечено снижение как САД, так и ДАД. При использовании диклофенака повышение АД отмечено в 2 подгруппах, что сопровождалось ухудшением самочувствия, появлением одышки, отеков и потребовало коррекции гипотензивной терапии. У пациентов, принимавших Найз ® , не выявлено изменений гемодинамики.

Авторы объясняют механизм повышения АД при приёме НПВП задержкой натрия и жидкости, нарушением прооксидантного баланса и метаболизма оксида азота, вами функцией эндотелия. Подобные выводы были также получены Б. Ф. Немцовым и И. А. Шишкиной, которые исследовали влияние диклофенака и Найза на 40 пациентов с ревматоидным артритом, получающих метотрексат в качестве базисной терапии в дозе 7,5-10 мг в неделю. У пациентов рассматривали изменения АД и уровень ПГЕ2, который в начале исследования не различался между группами, получающими как неселективные, так и селективные НПВП. Спустя 6 месяцев терапии уровень простагландина ПГЕ2 у тех, кто принимал Найз®, остался практически на прежнем уровне, в отличие от пациентов на диклофенаке, у которых он снизился на 12,4% и 42,7% соответственно. В группе, получающей Найз®, не было зафиксировано случаев повышения АД или негативных изменений суточного профиля давления.

В открытом 4-недельном российском клиническом исследовании, в котором изучали эффективность высоких и среднетерапевтических доз нимесулида и диклофенака при раннем ревматоидном артрите (n=268), АГ также отмечалась лишь у единичных больных. Хотя более 20% пациентов исходно имели заболевания сердечно-сосудистой системы, а более чем у 5% на момент включения была выявлена неконтролируемая АГ, значимое повышение АД зарегистрировано лишь у 5,6% получавших нимесулид по 400 мг, 2,6% — нимесулид по 200 мг, 9,7% — диклофенак по 200 мг и 7,3% — диклофенак по 100 мг/сут (p>0,05).

Нимесулид — это препарат, риск возникновения аллергических реакций при котором относительно низок, а при краткосрочном его применении (менее 15 дней) он не проявляет отличий в отношении безопасности от плацебо и чаще всего используемых анальгетиков-антипиретиков (парацетамол, ибупрофен).

Селективное ингибирование ЦОГ-2 с помощью нимесулида позволяет избежать таких осложнений, как бронхоспазм или нарушения течения бронхиальной астмы (в частности её «аспириновой» формы), что связано с блокированием выделения гистамина из базофилов и тучных клеток. Так как ЦОГ-2 принимает участие в активации остеокластов, то нимесулид является препаратом выбора для пациентов с остеопорозом или факторами, способствующими его развитию.

Если говорить о безопасности длительного лечения ни-месулидом, то можно привести данные работы W.Kriegel и соавт., которые оценивали эффективность и безопасность нимесулида 200 мг и напроксена 750 мг у 370 больных ос-теоартрозом в течение 12 мес. Эффективность обоих НПВП оказалась сопоставимой, с некоторым преимуществом нимесулида: снижение индекса WOMAC (Western Ontario and Mc-Master Universities Arthrose index) в конце периода наблюдения составило 22,5 и 19,9% соответственно. Частота побочных эффектов со стороны ЖКТ при использовании нимесулида также оказалась ниже — суммарно 47,5% против 54,5% у получавших напроксен.

Эффективность

Нимесулид оказывает хорошее и быстрое обезболивающее и противовоспалительное действие, что подтверждено данными многочисленных клинических исследований, в частности, в анестезиологической практике. В ходе исследования A.Binning и соавт. больным (n=94), перенесшим артроскопическую операцию, в качестве анальгетика на 3 дня назначались нимесулид 200 мг, напроксен 1000 мг или плацебо. Полученные результаты показали, что оба НПВП достоверно превосходили плацебо по эффективности, но при этом нимесулид обеспечивал более выраженный обезболивающий эффект в первые 6 ч после операции.

Ургентное применение нимесулида целесообразно для устранения неспецифической боли в поясничной области. Согласно исследованию, проведенному в Финляндии (n=102), нимесулид в дозе 100 мг два раза в день превосходил ибупрофен в дозе 600 мг трижды в день как по выраженности анальгезирующего эффекта, так и по восстановлению подвижности позвоночника. К 10-му дню лечения на фоне применения нимесулида наблюдалось более чем двукратное улучшение функциональной активности. Нимесулид Вызывал побочные эффекты со стороны ЖКТ примерно в два раза реже (7% против 13%) по сравнению с неселективным НПВП ибупрофеном.

Эффективность нимесулида была исследована у пациентов, страдающих остеоартритом коленного сустава и болями в пояснице. Проведенное клиническое испытание, состоящее в двойном слепом проспективном дизайне, длилось 30 дней, в течение которых нимесулид применялся в дозировке 100 мг дважды в сутки. Результаты исследования показали значительное снижение боли, улучшение подвижности в пораженных суставах, уменьшение повышенного мышечного тонуса и снижение выраженности симптомов корешкового синдрома. Нимесулид показал отличную переносимость у участников.

Если говорить о российском опыте применения нимесулида, следует вспомнить исследование по применению этого препарата при раннем ревматоидном артрите -4-недельное рандомизированное исследование эффективности нимесулида в суточных дозах 400* и 200 мг у 268 больных ревматоидным артритом. Препаратом сравнения был диклофенак в дозах 200 и 100 мг/сут. По результатам исследования во всех группах отмечено статистически достоверное снижение числа воспаленных суставов и утренней скованности. При этом нимесулид оказался несколько эффективнее по обезболивающему действию: снижение уровня боли на 50% и более (по визуальной аналоговой шкале) отмечено у 44,8, получавшим ни-месулид, и 40,8% — получавших диклофенак, более чем у 1 /3 пациентов — существенное (на 50% и более) улучшение общего самочувствия. У 5 больных на фоне монотерапии нимесулидом отмечено полное исчезновение клинических проявлений артрита.

Нимесулид (Торговое название: Найз®) представляет собой препарат с optimal балансом безопасности и эффективности, обладающий сильным анальгезирующим и противовоспалительным действием, что подтверждается как клиническими исследованиями, так и значительным практическим опытом применения. При длительном использовании нимесулида вероятность возникновения побочных эффектов в целом ниже, чем при применении стандартных (неселективных) НПВП. Врач, назначая НПВП для длительного использования, должен учитывать как цели терапии, так и потенциальные риски медикаментозных осложнений, что делает препарат Найз® предпочтительным выбором для лечения пациентов с хроническими заболеваниями.

*Данное исследование проводилось в 2007 г., когда разрешенная максимальная дозировка была 400 мг/сут.

Влияние нестероидных противовоспалительных средств (ибупрофена, целекоксиба, напроксена) на артериальное давление у пациентов с артритом

Корсак, М. А. Исследование влияния нестероидных противовоспалительных лекарств (ибупрофен, целекоксиб, напроксен) на артериальное давление у пациентов с артритом / М. А. Корсак, А. Ю. Баюров, О. С. Марзан, А. В. Дерибо. — Текст : непосредственный // Молодой ученый. — 2018. — № 14 (200). — С. 119-120. — URL: https://moluch.ru/archive/200/49197/ (дата обращения: 17.06.2024).

Актуальность. Около 25% населения мира старше 35 лет страдает артритом, и почти половина из них имеют или находятся под высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Известно, что для лечения большинства артритов используются нестероидные противовоспалительные препараты. При системном применении данные препараты несколько повышают артериальное давление. Длительное лечение данными средствами может привести к развитию артериальной гипертензии.

Кроме того, постоянные болевые ощущения и хроническое воспаление у пациентов с артритом способствуют повышению артериального давления. Хроническое воспаление нарушает нормальную работу эндотелия сосудов, увеличивая риск развития атеросклероза. Поврежденный эндотелий вырабатывает избыточное количество ангиотензина-2, который способствует повышению давления.

НПВП являются одними из наиболее широко распространенных лекарств в мире.

Принцип действия НПВП заключается в подавлении синтеза простагландинов путем ингибирования фермента циклооксигеназы, который отвечает за переработку арахидоновой кислоты. Различные травма или токсические повреждения активируют фермент фосфолипазу А2, которая угнетается глюкокортикоидами. В результате распада фосфолипидной мембраны выделяется арахидоновая кислота, которая, под воздействием циклооксигеназ–1, –2 и липоксигеназы, преобразуется в эндоперекиси (эйкосаноиды). Эти вещества участвуют не только в ощущении боли, но В локальных воспалительных реакциях и гиперпирексии.

На этом этапе НПВП подавляют активность ЦОГ–1 и ЦОГ–2, что снижает образование эндоперекисей арахидоновой кислоты. Практически это приводит к уменьшению болевых ощущений, симптомов местного воспаления и реакции температуры.

Цель: Определить влияние на артериальное давление селективного ингибитора циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) целекоксиба по сравнению с неселективными НПВС ибупрофеном, напроксеном, у пациентов с артритом.

Методы и результаты: Проведен анализ исследования PRECISION-ABPM.

Результаты исследования базируются на 60 000 автоматических измерений артериального давления у 444 пациентов с артритом, у 408 из которых был остеоартрит. Остальные 36 страдали ревматоидным артритом. Все пациенты имели подтвержденные сердечно-сосудистые заболевания, и нуждались в назначении НПВС в течение не менее 6 месяцев.

Пациенты получали НПВП в следующих дозировках: Целекоксиб 100–200 мг два раза в день, Ибупрофен 600–800 мг трижды в день, Напроксен 375–500 мг дважды в день.

Первичной конечной точкой было измерение изменения среднего систолического артериального давления (САД) от исходного значения через 4 месяца. Изменения среднего 24-часового систолического АД у пациентов, принимавших целекоксиб, ибупрофен и напроксен, составили -0,3 мм рт.ст. (95 % доверительный интервал (ДИ), -2,25, 1,74), +3,7 (95 % ДИ, 1,72, 5,58) и +1,6 мм рт.ст. (95 % ДИ, -0,40, 3,57) соответственно. Эти результаты привели к значительной разнице между целекоксибом и ибупрофеном — 3,9 мм рт.ст. (P = 0,0009), но не к статистически значимым различиям между целекоксибом и напроксеном. Результаты показали, что при применении ибупрофена среднее САД увеличилось на 3,7 мм рт. ст., в то время как при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 целекоксиба произошло снижение на 0,3 мм рт. ст. Статистически значимое различие наблюдалось только между ибупрофеном и целекоксибом (P=0,009).

Авторы исследования считают эту разницу клинически значимой: если умножить эти лишние 3 мм рт. ст. на фоне ибупрофена на те примерно 100 000 сокращений, которые сердце делает ежедневно, это даст дополнительно 300–400 м рт. ст. в день, которые создают дополнительную нагрузку для сердечной мышцы и могут приводить к декомпенсации сердечной недостаточности с сохраненной фракцией выброса, которая часто бывает у пациентов с артритом.

Во втором анализе были включены пациента с нормальным начальным уровнем артериального давления. Доля пациентов с нормальным исходным АД, у которых развилась гипертония (среднее значение 24-часовой САД ≥ 130 и/или диастолическое АД ≥ 80 мм рт. ст.) составила 23,2% для ибупрофена, 19,0% для напроксена и 10,3% для целекоксиба (отношение шансов 0,39, P = 0,004 и 0,49, P = 0,03 по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, соответственно).

Выводы: Облегчение симптомов безусловно наблюдалось при применении всех трех использованных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Результаты данного исследования отражают относительную безопасность этих 3 препаратов, но не предоставляют информации о других используемых НПВС. Также нельзя экстраполировать эти данные на более низкие дозы этих препаратов, которые продаются без рецепта. На основании исследования PRECISION-ABPM нельзя сделать вывод о том, что целекоксиб является полностью безопасным препаратом, так как в данном исследовании для него ограничили дозу нижней частью терапевтического диапазона, что не было сделано для двух других НПВС — напроксена и ибупрофена. Таким образом средние суточные дозы в исследовании PRECISION-ABPM составили: целекоксиб 209 мг/сутки, напроксен 852 мг/сутки и ибупрофен 2045 мг/сутки.

Исследование PRECISION-ABPM предоставляет дополнительные данные о потенциально негативных сердечно-сосудистых эффектах НПВП, особенно ибупрофена, и подчеркивает необходимость предварительной консультации с врачом перед их применением. Это говорит о том, что больным с артритом нужны анальгетики, но они должны быть надлежащими, что отличает ибупрофен от положительно зарекомендовавших себя средств.

1. Осипова Н. А., Абузарова Г. Р., Петрова В. В. Основы клинического использования наркотических и ненаркотических анальгетиков при лечении острого и хронического болевого синдрома. Методические рекомендации. М., 2005.
2. Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Нестероидные противовоспалительные средства. Методическое пособие. Смоленск, 2006.
3. https://www.escardio.org

Ключевые термины (сгенерированы автоматически): PRECISION-ABPM, артериальное давление, пациент, артрит, изменение среднего, отношение шансов, препарат, селективный ингибитор.

Самые безопасные НПВС для системы крови

У НПВС двоякое действие на систему гемостаза. Неселективные ингибиторы ЦОГ, такие как ацетилсалициловая кислота, вызывают разжижение крови и тем самым повышают риск кровотечений, особенно у пациентов с сопутствующими нарушениями коагуляции. Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) влияют на выработку тромбоксана, поэтому они резко увеличивают частоту тромбозов, что чревато тромбоэмболией и фатальными осложнениями. Они опасны для людей с повышенным риском тромбообразования, сопутствующим атеросклерозом.

Наиболее безопасными считаются препараты, находящиеся в пределах «золотой середины», среди которых широко применяется мелоксикам с умеренной селективностью. Он почти не оказывает влияния на систему коагуляции и может сочетаться с аспирином для пациентов с повышенной вероятностью тромбообразования.

Если оценивать препараты по степени угнетения кроветворения, то наиболее безопасными будут представители группы коксибов. Некоторые этапы образования клеток крови требуют участия ЦОГ-1, а коксибы действуют избирательно только на ЦОГ-2, поэтому риск развития анемии и лейкопении при их назначении будет минимальным.

«Универсальные» НПВС с лучшими показателями безопасности

Одним из наиболее безопасных и часто применяемых в клинической практике препаратов является нимесулид. Он не только безопасен для желудка, но и имеет низкий риск кардиотоксичности, а также существенно не нарушает систему свертывания крови. Данный эффект обусловлен умеренной селективностью и сбалансированным воздействием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Нимесулид также обладает хондропротекторными свойствами, благодаря чему эффективно помогает пациентам с заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Кроме того, его центральное влияние на болевые механизмы обеспечивает быстрый и мощный анальгезирующий эффект. Дополнительным преимуществом является его более доступная цена по сравнению с высокоселективными НПВП.

К группе универсальных медикаментов также относят мелоксикам. Как и нимесулид, он показывает умеренную селективность в отношении ЦОГ, поэтому обладает всеми преимуществами данной категории препаратов. В клинических исследованиях подтверждено, что вероятность побочных эффектов мелоксикама почти в 2 раза ниже, по сравнению с неселективными НПВС.

Таблетки от давления и артрит

Знаете ли вы, что некоторые препараты для снижения артериального давления могут стать причиной заболеваний суставов?

Из аннотации к принимаемым препаратам, раздел побочные эффекты, мы можем узнать, что многие таблетки, принимаемые для снижения давления, могут провоцировать развитие таких болезней, как:

— подагра, или увеличение уровня мочевой кислоты в крови, что в конечном итоге приводит к подагре;

— болевые ощущения в плечах, коленях или бедрах; воспаление сухожилий;

— отечность суставов или отечность ног (чаще всего от ступней до коленей);

— артралгия — тянущая боль в различных суставах;

— хроническая боль в спине, боль в пояснице; боли в мышцах всего тела;

— судороги в ногах; парестезия — онемение верхних или нижних конечностей, ощущения покалывания или движения мурашек в руках и ногах.

Несомненно, один раз принять лекарство вряд ли приведет к повреждению суставов. Однако, учитывая, что пациенты с гипертонией принимают препараты для снижения давления на протяжении многих лет, или даже пожизненно, многие из этих средств накапливаются в организме и со временем начинают оказывать негативное влияние на суставы.

По моему врачебному опыту я знаю, что время от начала приема гипотензивных лекарств до развития побочных эффектов на суставы составляет в среднем от 3-х месяцев до 4-х лет.

Более того, чем больше различных препаратов от давления вы принимаете регулярно, тем выше риск быстрого развития суставных заболеваний. Это обусловлено тем, что побочные эффекты часто имеют синергетическое действие!

Поэтому старайтесь не комбинировать различные таблетки для снижения давления, а попробуйте подобрать одно-единственное подходящее вам лекарство, которое будет эффективно держать ваше давление в норме. Помимо того, пользуйтесь немедикаментозными способами снижения давления. Подробнее об этом рассказано здесь >>

Все ли средства для снижения давления вызывают осложнения для суставов? Разумеется, нет. Есть более токсичные и менее токсичные препараты.

Выяснить, вызывает ли препарат, который вы принимаете ежедневно, негативные побочные эффекты, можно только одним способом – внимательно ознакомившись с инструкцией к нему.

Какие препараты от давления реже других дают осложнения на суставы? Об этом вы можете прочитать здесь >>

Пожалуйста, поделитесь этой информацией с вашими родственниками и друзьями, которые принимают таблетки от давления каждый день. Знание этой информации может помочь им сохранить здоровье и защитить суставы.

Классификация препаратов для суставов

Для лечения суставов используются следующие группы препаратов²:

• анальгетики – быстрые и эффективные обезболивающие;
• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, НПВП) – снижают активность медиаторов боли и воспаления – циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2);
• внутрисуставные глюкокортикостероиды – гормоны, которые эффективно подавляют иммунные или воспалительные реакции на продолжительное время;
• миорелаксанты – устраняют мышечные спазмы;
• хондропротекторы — хондроитин сульфат и глюкозамин (относительно эффективные средства медленного действия, замедляющие прогрессирование остеоартроза).

Важно!

Начало комбинированной терапии остеоартроза в первые 2-3 месяца после появления симптомов является ключевым фактором. Это значительно увеличивает возможность поддержания трудоспособности на протяжении следующих 10 лет до 75%⁽³⁾.

Чаще всего назначают препараты разных групп. Сначала убирают признаки острого воспаления, затем прописывают средства, помогающие восстановить компоненты сустава.

ТОП препаратов для суставов

Решение о выборе медикаментов принимается медицинским специалистом. В следующем разделе мы рассмотрим 15 препаратов, наиболее часто назначаемых при заболеваниях суставов.

1. Стронция ранелат. Препараты на основе стронция ранелата эффективны при остеопорозе. Они замедляют разрушение костной ткани, восстанавливают поступление питательных веществ к хрящам. Доказана их эффективность и безопасность при лечении остеоартроза коленных суставов. Применяют длительно (годами).

2. Диклофенак натрия – это одно из лучших средств для суставов, особенно при травматических повреждениях, часто используемое спортсменами. Для достижения максимального эффекта его комбинируют с местными (в виде мазей и пластырей) и системными (таблетки, инъекции) формами. Данный препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и блокирует активность воспалительных ферментов циклооксигеназ-1 и 2. У него сравнительно низкий риск негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему⁶. Однако длительное применение не рекомендуется.

3. Нимесулид. Также относящийся к НПВС, этот препарат демонстрирует дозозависимое действие. Он быстро проникает в воспаленные области, накапливаясь там в больших количествах, чем в кровотоке⁷. Кроме блокировки ЦОГ-2, нимесулид обладает следующими свойствами⁷:

• замедляет деградацию хондроцитов, составляющих хрящ;
• снижает активность макрофагов и нейтрофилов, что уменьшает воспаление;
• предоставляет косвенное антигистаминовое действие, аналогичное противоаллергическим средствам, устраняя отечность и покраснение.

Важно!

При длительном употреблении нимесулид способен оказать негативное воздействие на органы пищеварительной системы.

Менее выражены побочные эффекты со стороны печени и сердечно-сосудистой системы⁷. Нимесулид хорошо переносится больными, подходит как для быстрого обезболивания, так и для курсового симптоматического лечения.

4. Мелоксикам. Этот НПВС избирательно блокирует ЦОГ-2 в терапевтических дозах. У него наблюдается меньшее повреждающее воздействие на органы ЖКТ, сердце и почки⁸. Он не только облегчает болевые ощущения, но и замедляет прогрессирование остеоартроза коленных суставов. По своей эффективности сопоставим с диклофенаком, но переносится лучше⁸.

5. Ибупрофен. Один из первых представителей группы НПВС с невыборочным действием. Он постепенно проникает в суставные пространства, уменьшая воспаление и боль. Частота побочных реакций со стороны ЖКТ сравнительно низка (пептические язвы, НПВП-гастропатия, кровотечения). Применение противопоказано при тяжелых нарушениях работы печени и почек.

При длительном приеме нужно следить за появлением побочных эффектов, чтобы вовремя предупредить опасные осложнения.

6. Кетопрофен. Один из старейших НПВС, обладающий невыборочным действием и выраженным анальгезирующим эффектом. Особенно эффективен для снятия острой боли. Используется в форме таблеток, капсул, растворов для инъекций и мазей.

Повышение терапевтической дозы приводит к появлению жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, боли в животе, кровотечение.

Кетопрофен также применяют в хирургии, в том числе после операций на коленных суставах.

7. Эторикоксиб. Этот новый НПВС обладает высокими анальгезирующими свойствами и хорошим профилем безопасности⁵. Риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы минимален, что делает его подходящим для длительного лечения с приемом всего один раз в день.

Для устранения резко возникшей боли достаточно использования НПВП в течение 1-2 недель, лучше в сочетании с миорелаксантами⁵. При хроническом воспалении курс продлевают до 4-8 недель. Чтобы снизить отрицательное влияние НПВП на слизистую пищеварительного тракта, в схему лечения добавляют антисекреторные препараты– омепразол, пантопразол, эзомепразол⁵.

8. Тизанидин. Этот миорелаксант помогает купировать повышенный мышечный тонус, возникающий при заболеваниях суставов. Он снижает болевой синдром, помогает предотвратить развитие контрактур (ограничение движений в суставе) и улучшает функционирование опорно-двигательного аппарата. По своему химическому строению он относится к производным имидазола.

Назначается одновременно с НПВП и другими препаратами для лечения суставов. Тизанидин может уменьшить частоту вызываемых НПВН желудочно-кишечных осложнений. Из побочных эффектов чаще всего отмечается заторможенность, сухость во рту, незначительное снижение артериального давления.

9. Триамцинолон. Это синтетический кортикостероид, вводимый непосредственно в сустав. Он эффективно уменьшает отечность, боль и воспаление. Рекомендуемый курс терапии не должен превышать 3 инъекций в год, а терапевтический эффект сохраняется на протяжении 3-4 недель.

Место введения может подвергаться необратимым изменениям (атрофия) тканей кожи и нервов.

10. Метилпреднизолона ацетат. Гормон средней продолжительности действия – до 1,5-2 недель. Имеет умеренные противовоспалительные и обезболивающие свойства. Применяется внутри- и околосуставно, особенно при ревматических заболеваниях и посттравматических реакциях.

11. Бетаметазон. Это долго действующий глюкокортикостероид, применяемый для инъекций в суставы. Противовоспалительное и анальгезирующее действие после одной инъекции сохраняется от 4 до 6 недель. Он не приводит к избыточному отложению кристаллов в суставной полости, что делает его полезным при различных артритах и артрозах, а также при аутоиммунных заболеваниях.

Доза подбирается врачом в зависимости от размера сустава и выраженности воспаления. В крупный сустав (коленный, плечевой) вводят максимальную разовую дозу – одну ампулу или флакон.

12. Хондроитина сульфат. Применяется при остеоартритах, иногда внутрь, реже — наружно или внутримышечно. Это вещество относится к группе хондропротекторов, которые, теоретически, помогают снижать разрушение хрящей и способствовать восстановлению суставов. На практике, однако, доказательства эффективности этих препаратов остаются недостаточными, хотя некоторые пациенты могут отмечать положительный эффект.

Хондропротекторы разлагаются в пищеварительном тракте, и их компоненты могут служить строительным материалом для хрящей. Тем не менее, эффективность дорогостоящих медикаментов сопоставима с результатами от простого сбалансированного питания. В зарубежной практике хондропротекторы рассматриваются как пищевые добавки (БАД), а не как полноценные лекарства. Их эффективность не была подтверждена в обзорах Кокрейна.

13. Глюкозамин. Еще один хондропротектор с сомнительной доказательной базой. Длительный прием субъективно может улучшить состояние больного, но ремиссия не подтверждается рентгенологическим контролем. Поэтому в качестве основного средства для лечения суставных болезней глюкозамин использовать не рекомендуется.

14. Гиалуроновая кислота. Внутрисуставное введение гиалуроновой кислоты также имеет разноречивые результаты по эффективности. Жидкость в суставе периодически обновляется, поэтому дополнительное введение гиалуроновой кислоты лишь временно изменяет ее свойства.

15. Парацетамол. Безрецептурный анальгетик, который подходит для купирования как острой, так и хронической боли⁴. Подавляет неприятные ощущения в головном мозге – оказывает центральное действие. Реже, чем НПВП, приводит к осложнениям со стороны желудочно-кишечного тракта и крови. Парацетамол рекомендуется использовать для обезболивания при остеоартрозе у пожилых пациентов⁴.

Часто применяется совместно с НПВС и опиоидами, увеличивая их эффективность почти на 30%⁴. Препарат доступен в форме таблеток, растворов для инфузий и ректальных свечей.

Важно строго следить за рекомендациями по дозировке: не более 3-4 г в день. Наиболее серьезные побочные эффекты связаны с повреждением печени, в некоторых случаях — вплоть до летального исхода, так как вещество обладает гепатотоксичностью⁴.